ვაზოგრელი 75მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

VASOGREL

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: კლოპიდოგრელი

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერებები: თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 111,86მგ კლოპოდიგრელის ბეზილატს,  75მგ კლოპიდოგრელის ექივალენტურს

დამხმარე ნივთიერებები: პრეჟელატინიზებული სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი A ტიპის, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, სტეარინის მჟავა ტიპი 50.გარსი: ოპადრაი II ვარდისფერი 31K34111(ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტრიაცეტინი (E1518), რკინის ოქსიდი წითელი (E172)).

საპრიალებელი საშუალება: კარნაუბას ცვილი.

აღწერა

ვარდისფერი, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, გრავირებით „75“ ერთ მხარეს და დიამეტრით დააახლოებით 8,3მმ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტითრომბული საშუალებები. თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები (გარდა ჰეპარინისა).

ათქ კოდი: B01AC04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

კლოპიდოგრელი არის პრეპარატი, რომლის ერთი მეტაბოლიტი არის აქტიური და აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტი სელექციურად აინჰიბირებს ადენოზინ დიფოსფატას კავშირს თრომბოციტების P2Y12 რეცეპტორთან და შესაბამისად გლიკოპროტეინ IIb/IIIa კომპლექსის ADP-განპირობებულ აქტივაციას, შედეგად იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას. შეუქცევადი კავშირის გამო, თრომბოციტები რჩება უმოქმედო ADP სტიმულაციის მიმართ მათი დარჩენილი სიცოცხლის მანძილზე (7-10 დღე). ნორმალური თრომბოციტის ფუნქციის აღდგენა ხდება თორმბოციტების განახლების სიჩქარის შესაბამისად.

კლოპიდოგრელი ხელს უშლის ათეროთრომბების განვითარებას ათეროსკლეროზის ვასკულური დაზიანების ნებისმიერ ადგილას. განსაკუთრებით ცერებრული, კორონარული ან პერიფერული არტერიების დაზიანებისას.

კლოპიდოგრელის დღიური მიღებისას 75 მგ დოზით, მიღების პირველ დღეს შეინიშნება ADP-ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციის მნიშვნელოვანი ინჰიბირება, რაც თანდათანობით იზრდება 3-7 დღეში და აღწევს მუდმივ დონეს (ეკვილიბრაციას). წონასწრულ მდგომარეობაში თრომბოციტების აგრეგაცია ინჰიბირდება 40-60%-თ. თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის დრო თანდათანობით უბრუნდება საწყის მაჩვენებელს მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, ზოგადად დაახლოებით 5 დღეში.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

ერთჯერადი პერორალური 75მგ დღეში მიღების შემდეგ კლოპიდოგრელი სწრაფად შეიწოვება. უცვლელი კლოპიდოგრელის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები (Cmax) ერთჯერადი 75მგ პერორალური დოზის მიღების შემდეგ მიიღწევა დაახლოებით 45 წუთში დოზირებიდან და დაახლოებით 2.2-2.5 ნგ/მლ-ს. კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტების შარდის გამოყოფის მიხედვით აბსორბცია დაახლოებით 50%-ია.

დისტრიბუცია

ინ ვიტრო კლოპიდოგრელი და მისი ძირითადი არააქტიური სისხლში მოცირკულირე მეტაბოლიტები შექცევითად უკავშირდებიან პლაზმურ ცილებს (98% და 94% შესაბამისად). კავშირი გაუჯერებელია ფართო კონცენტრაციების დიაპაზონში.

მეტაბოლიზმი

კლოპიდოგრელი ჭარბად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ინ ვიტრო და ინ ვივო კლოპიდოგრელი მეტაბოლიზდება ორი გზით: პირველი გზა – განპირობებულია ესთერაზებით და იწვევს ჰიდროლიზს, არააქტიური კარბოქსილური მჟავას წარმოებულების ფორმირებას (85% მოცირკულირე მეტაბოლიტების) და მეორე გზა – მეტაბოლიზმი განპირობებული ციტოქრომ P450 იზოფერმენტის სისტემით. აქტიური მეტაბოლიტის ფორმირება ხდება ციტოქრომ P450 იზოფერმენტული სისტემის მონაწილეობით. კლოპიდოგრელი პირველად მეტაბოლიზდება 2-ოქსო-კლოპიდოგრელის შუალედურ მეტაბოლიტად. 2-ოქსო-კლოპიდოგრელის შუალედური მეტაბოლიტის შემდგომი მეტაბოლიზმი იწვევს აქტიური მეტაბოლიტის, თიოლური წარმოებულის ფორმირებას, ინ ვიტრო მოცემული მეტაბოლური გზა განპირობებულია CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 და CYP2B6-ით. კლოპიდოგრელის აქტიური თიოლური მეტაბოლიტი, რომელიც იზოლირდება კვლევებში ინ ვიტრო, უკავშირდება სწრაფად და შეუქცევადად თრომბოციტების რეცეპტორებს, ამგვარად აინჰიბირებს მათ აგრეგაციას.

აქტიური მეტაბოლიტის Cmax ორჯერ მაღალია ერთჯერადი 300მგ კლოპიდოგრელის დარტყმითიდოზის მიღების შემდეგ. აქტიური მეტაოლიტის Cmax მიიღწევა დაახლოებით 30-60 წუთში პრეპარატის მიღების შემდეგ.

ელიმინაცია

ერთჯერადი პერორალური დოზის 75მგ მიღების შემდეგ, კლოპიდოგრელის ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 6 საათია.აქტიური მეტაბოლიტის  ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 8 საათი ერთჯერადი განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ.

ჩვენებები

• ათეროთრომბული მოვლენების პრევენცია პაციენტებში მიოკარდიუმის ინფარქტის (რამოდენიმე დღიდან
• ათეროთრომბული მოვლენების პრევენცია პაციენტებში მწვავე კორონარული სინდრომის დროს;
• არა-ST სეგმენტის მომატების მწვავე კორონარული სინდრომი (არასტაბილური სტენოკარდია ან არა-Q-ტალღოვანი მიოკარდიუმის ინფარქტი), მათ შორის პაციენტებში, რომლებიც გადიან სტენტირებას კანქვეშა კორონარული ინტევრენციის შემდეგ (აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში).
• ST სეგმენტის მომატება მწვავე კორონარული სინდრომით (მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტი ST- სეგმენტის მომატებით), ნამკურნალებ პაციენტებში თრომბოზული თერაპიის დროს (აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში).
• ათეროთრომბული და თრომბოემბოლიური მოვლენების პრევენცია, მათ შორის ინსულტი, პაციენტებში ატრიალური ფიბრილაციით, რომლებსაც აღენიშნებათ ვასკულური მოვლენების თუნდაც ერთი რისკ-ფაქტორი და რომლებსაც აქვთ სისხლდენის დაბალი რისკი (აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად) არ შეესაბამებათ K ვიტამინის ანტაგონისტით მკურნალობა.

უკუჩვენებები

• ჰიპერმგრძნობელობა კლოპიდოგრელის ან პრეპარატის რომელიმე ნივთიერების მიმართ;
• ღვიძლის მწვავე უკმარისობა
• ძლიერი სისხლდენა, როგორიცაა პეპტური წყლული, სისხლდენა ან ინტრაკრანიალური ჰემორაგია
• გალაქტოზასმემკვიდრეობითი აუტანლობა, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია;
• ორსულობა
• ლაქტაციის პერიოდი (ძუძუთი კვება)
• 18 წლამდე ასაკი (უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ დადგენილა);

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

კლოპიდოგრელის კოადმინისტრაცია ვარფარინთან არ არის რეკომენდებული სისხლდენის მაღალი რისკის გამო. აცეტილსალიცილის მჟავა არ ცვლის კლოპიდოგრელით გამოწვეულ ADP-ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციას . აცეტილსალიცილის მჟავას პერიოდული დანიშვნა 500მგ 2-ჯერ დღეში არ იწვევდა სისხლდენის დროის გახანგრძლივებას. ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება შესაძლებელია კლოპიდოგრელსა და აცეტილსალიცილის მჟავას შორის, რაც იწვევს სისხლდენის რისკის მომატებას. სისხლდენის რისკის გაზრდის გამო რეკომენდებულია კლოპიდოგრელის და ჰეპარინის ან თრომბოლიზური პრეპარატების ერთად მიღებისას სიფრთხილის გამოცენა.

კლოპიდოგრელის და აასს-ების ერთად მიღებისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის წყლულის და წყლულის სისხლდენის განვითარების რისკი. ამიტომ, აასს-ების, მათ შორის ცოგ-2 ინჰიბიტორების და კლოპიდოგრელის მიღება ერთად უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ვინაიდან, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები ზემოქმედებენ თრომბოციტების აქტივაციაზე და ზრდიან სისხლდენის რისკს, SSRI-ების კლოპიდოგრელთან ერთად მიღება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

არ შეინიშნებოდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი პრეპარატების ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელის და ისეთი პრეპარატების ერთად მიღებისას, როგორიცაა ატენოლოლი, აგფ ინჰიბიტორები, პრეპრატების, რომლებიც ამცირებენ სისხლში ქოლესტერინის დონეს, ნიფედიპინი, დიგოქსინი, ფენობარბიტალი, ციმეტიდინი, ესტროგენები, თეოფილინი.

ვინაიდან, კლოპიდოგრელი მეტაბოლიზდება აქტიურ მეტაბოლიტად ნაწილობრივ CYP2C19-ს მიერ, ისეთი პრეპარატების გამოყენება, რომლებიც აინჰიბირებენ მოცემული ფერმენტის მოქმედებას გამოიწვევს კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის დონეების შემცირებას. მოცემული ურთიერთქმედების კლინიკური კავშირი გაურკვეველია. CYP2C19 -ის ძლიერი ან ზომიერი ინჰიბიტორები (მაგ. ომეპრაზოლი, ეზომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ფლუოქსეტინი, მოკლობემიდი, ვორიკონაზოლი, ფლუკონაზოლი, ეზომეპრაზოლი, ტიკლოპიდინი, კარბამაზეპინი და ეფავირენზი) კლოპიდოგრელთან ერთად მიღება დაუშვებელია თუ უნდა მოხდეს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის მიღება კლოიდოგრელთან ერთად. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის გამოყენება უნდა მოხდეს დაბალი მოქმედებისCYO2C19 იზოფერმენტით, როგორიცაა პანტოპრაზოლი.

ანტაციდები არ ზემოქმედებენ კლოპიდოგრელის აბსორბციაზე.

გაზრდილი პლაზმური კონცენტრაციების გამო, კლოპიდოგრელის და პირველადად CYP2C8-ს მიერ გამოთავისუფლებული პრეპარატების ერთად მიღება (მაგ. რეპაგლინიდი, პაკლიტაქსელი) მიიღება სიფრთხილით.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

ვაზოგრელის ტაბლეტები სხვა ანტითრომბული პრეპარატებისმსგავსად გამოიყენება სიფრთხილით პაციენტებში, რომელთაც აქვთ სისხლდენის განვითარების მომატებული რისკი, რაც ასოცირდება ტრავმასთან, ქირურგიულ ჩარევასთან ან სხვა სახის პათოლოგიურ მდგომარეობებთან, ასევე აცეტილსალიცილის მჟავას, აასს-ების (მათ შორის ცოგ-2 ინჰიბიტორები), ჰეპარინის, გლიკოპროტეინ IIb/IIIa ინჰიბიტორების, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური  ინჰიბიტორების  ან სხვა სახის სამედიცინო პროდუქტების (სისხლდენისრისკთან ასოცირებული), როგორიცაა პენტოქსიფილინი, კომბინირებულ თერაპიასთან.

კლოპიდოგრელის ვარფარინთან ერთად მიღებამ შესაძლოა გაზარდოს სისხლდენის ინტენსივობა, გარდა რამოდენიმე ძალიან იშვიათი კლინიკური მდგომარეობებისა (როგორიცაა მცურავი თრომბები მარცხენა პარკუჭში, სტენტირება პაციენტებში ატრიალური ფიბრილაციით) ვაზოგრელის ტაბლეტების და ვარფარინის ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული.

შერჩევითი ქირურგიული ოპერაციის დროს და ანტითრომბული მოქმედების აუცილებლობის არარსებობისას, ვაზოგრელის ტაბლეტებით მკურნალობა უნდა შეყწდეს ოპერაციამდე 7 დღით ადრე.

ვაზოგრელის ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს სიფრთხილით სისხლდენის რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის და თვალშიდა).

საჭიროა პაციენტების გაფრთხილება ვაზოგრელის ტაბლეტების მიღებისას (ცალკე ან აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში) სისხლდენის შესაჩერებლად შესაძლებელია მეტი დრო იყოს საჭირო, ასევე ისეთ შემთხვევაში, თუ განუვითარდებათ უჩვეულო სისხლდენა (ლოკალიზაციით და ხანგრძლივობით), უნდა აცნობონ ექიმს.

თრომბული თრომბოციტოპენიული პურპურა (TTP) შეინიშნებოდა ძალიან იშვიათად კლოპიდოგრელის გამოყენებისას (ზოგჯერ მოკლე ექსპოზიცცის დროსაც), რომელიც ხასიათდება თრომბოციტოპენიით და მიკროანგიოპათიური ჰემოლიზური ანემიით, რომელიც ასოცირდება ნევროლოგიურ მოვლენებთან, თირკმლის დისფუნქციასა ან ცხელებასთან . TTP პოტენციუარად ფატალური მდგომარეობაა, რაც საჭიროებს დაუყოვნებლივ მკურნალობას, პლაზმოფერეზის ჩათვლით.

კლოპიდოგრელი არ არის რეკომენდებული მწვავე ინსულტის დროს 7 დღეზე ნაკლები პერიოდით, ვინაიდან, მსგავს მდგომარეობაში პრეპარატების დანიშვნის შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი. ღვიძლის მწვავე დაზიანებისას უნდა მოხდეს ჰემორაგიული დიათეზის განვითარების რისკის გათვალისწინება.

საჭიროა შემოწმდეს პაციენტების თიენოპორიდინების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის ისტორია (როგორიცაა კლოპიდოგრელი, ტიკლოპიდინი, პრასუგრელი), ვინაიდან,შეინიშნებოდაალერგიული ჯვარედინი-რეაქციები თიენოპირიდინებს შორის. თიენოპირიდინებს შეუძლიათ გამოიწვიონ მსუბუქი ან მწვავე ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა გამონაყარი, ანგიოედემა ან ჰემატოლოგიური ჯვარედინი რეაქციები (როგორიცაა თრომოციტოპენია და ნეიტროპენია). პაციენტებში, რომელთაც მანამდეგანუვითარდათ  ალერგიული რეაქციები და/ან ჰემატოლოგიური რეაქციები თიენოპირიდინის მიმართ შესაძლოა იმყოფებოდნენ იგივე ან სხვა სახის რეაქციის განვითარების მომატებული რისკის ქვეშ სხვა თიენოპირიდინის მიმართ. პაციენტებში, თიენოპირიდინების მიმართ ცნობილი ალერგიით,რეკომენდებულია ჰიპერმგრძნობელობის ნიშნების მონიტორინგი.

დოზის 12 საათის მანძილზე გამოტოვებისას რეგულარული განრიგის შემდეგ: პაციენტებმა დაუყოვნებლოივ უნდა მიიღონ დოზა და შემდეგი დოზა რეგულარული განრიგის მიხედვით.

თუ დოზის მიღება არ მოხდა 12 საათზე მეტ ხანს: პაციენტებმა უნდა მიიღონ შემდეგი დოზა რეგულარული განრიგის მიხედვით და არ მიიღონ ორმაგი დოზა.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ვინაიდან, არ არსებობს მონაცემები კლოპიდოგრელის ორსულობის დროსექსპოზიციის შესახებ, რეკომენდებული არ არის კლოპიდოგრელის გამოყენება ორსულობის დროს, როგორც სიფრთხილის ზომა.

უცნობია კლოპიდოგრელი გამოიყოფა თუ არა ადამიანების რძეში. სიფრთხილის ზომის სახით, არ უნდა გაგრძელდეს ლაქტაცია კოპიდოგრელით მკურნალობის დროს.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

ვაზოგრელის ტაბლეტებს არ გააჩანიათ მნიშვნელოვანი გავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე.

მიღების წესი და დოზირება

ვაზოგრელის ტაბლეტები მიიღება მოზრდილებსა და ხანდაზმულებში.

სამედიცინო პროდუქტი მიიღება პერორალურად, საკვებისგან დამოუკიდებლად, ერთს და იმავე დროს, ყოველ დღე.

მიოკარდიუმის ინფარქტი, იშემიური ინსულტი ან დადგენილი პერიფერული არტერიული ოკლუზიური დაავადება

პრეპარატი მიიღება დოზით 75მგ დღში ერთხელ. მკურნალობა იწყება რამოდენიმე დღიდან 35 დღემდე მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ; მე-7 დღიდან 6 თვემდე კი იშემიური ინსულტის დროს.

არა-ST სეგმენტის მომატება მწვავე კორონარული სინდრომით (არასტაბილური სტენოკარდია ან არა-Q-ტალღოვანი მიოკარდიუმის ინფარქტი)

ვაზოგრელით მკურნალობა უნდა დაიწყოს ერთჯერადი 300მგ დარტყმითი დოზით და გაგრძელდეს დოზით 75მგ დღეში ერთხელ (აცეტილსალიცილის მავასთან კომბინაციაში 75-325მგ დღეში). ვინაიდან, აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენება მაღალი დოზებით ასოცირდება სისლხდენის მომატებულ რისკთან, მოცემული დანიშნულებით აცეტილსალიცილის მჟავას რეკომენდებული დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 100მგ. მაქსიმალური სასარგებლო ეფექტი შეინიშნება მკურანლობიდან მე-3 თვეს. მკურნალობის კურსი შეადგენს 1 წელს.

მწვავე კორონარული სინდრომი  ST-სეგმენტის მომატებით (მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტი ST- სეგმენტის მომატებით)

ვაზოგრელის ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს ერთჯერადი დღიური 75მგ დოზით საწყისი 300მგ დარტყმითი დოზით აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში თრომბოლიზურ საშუალებებთან ერთად ან მათ გარეშე.

ატრიალური ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში, ვაზოგრელის ტაბლეტების მიღება ხდება ერთჯერადი 75 მგ დოზით. აცეტილსალიცილის მავა (75-100 მგ დღეში) მიღება უნდა დაიწყოს კლოპიდოგრელთან კომბინაციაში.

>75 წლის ასაკის პაციენტებში ვაზოგრელით მკურნალობა უნდა დაიწყოს დარტყმითი დოზის გარეშე.

გვერდითი მოვლენები

სისხლმბადი სისტემის მხრივ

არახშირი: სისხლდენის გახანგრძლივებული დრო, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია და ეოზინოფილია.

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათი: პერიფერული ედემა, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის უკმარისობა, გენერალიზებული ედემა, სინკოპე, პალპიტაციები, ანემია (აპლაზური ან ჰიპოქრომული), აგრანულოციტოზი.

ცენტრალური და პერიფერული ნერვული სისტემის მხრივ

არახშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პარესთეზიები, ჩხვლეტის და დაბუჟების შეგრძნება.

იშვიათი: ვერტიგო.

ძალიან იშვიათი: გონებრივი დაბნეულობა, ჰალუცინაციები, გემოს დარღვევა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირი: დისპეფსია, დიარეა, მუცლის ტკივილი, მოუნელებლობა ან გულძმარვა.

არახშირი: გულისრევა, გასტრიტი, შებერილობა, ყაბზობა, ღებინება, კუჭის წყლული და 12-გოჯა ნაწლავის წყლული.

დერმატოლოგიური რეაქციები

არახშირი: გამონაყარი, ქავილი.

ძალიან იშვიათი: ბულეზური დერმატიტი (ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი,  მულტიფორმულიერითემა), ანგიოედემა, ჭინჭრის ციება, წითელი ბრტყელი ლიქენი.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: სისხლდენის დროის გახანგრძლივება და შესაბამისად გართულებები სისხლდენის განვითარების ფორმით.

მკურნალობა: სისხლდენის დროს საჭიროა სათანადო თერაპიის ჩატარება. თუ აუცილებელია, რეკომენდებულია  სისხლდენის დროის სწრაფი კორექცია, თრომბოციტების ტრანსფუზია. არ არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი.

გამოშვების ფორმა

 10 ტაბლეტი ბლისტერზე. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში ნესტისგან დასაცავად. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა

3 წელი.

დაუშვებელია გამოყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

ჯი ეი ფარასევტიკალს ლტდ, ინდუსტრიული ზონა „ჩეკანიცა საუზი“ არეა, 2140, ბოტევგარდი, ბულგარეთი.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი: გენერიკონ ფარმა გესელშაფტ მ.ბ.ჰ; A-8054, გრაც, ავსტრია.  ელ.ფოსტა: [email protected] ელფოსტის ეს მისამართი დაცულია უსრგებლო წერილებისგან, მის სანახავად Javascript უნდა ჩაირთოს

საქართველოში ექსკლუზიური დისტრიბუტორი

შ.პ.ს. „ტეტრადა ჯორჯია“ , საქართველო, თბილისი, სტანისლავსკის ქ. N5

ტელ.: +995 032 2  15 85 75

ქვეყანა: იტალია

მწარმოებელი: ბიოინდუსტრია

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ამრადიპინი / AMRADIPIN

• საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): perindopril, amlodipine
• კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები → კომბინირებული მოქმედების საშუალებები → ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორის და კალციუმის არხების ბლოკატორის შემცველი საშუალებები
• მწარმოებელი კომპანია: ჯი-ემ-პი
• მწარმოებელი ქვეყანა: საქართველო
• გამოშვების ფორმა: 4მგ/5მგ ტაბლეტი №30
• გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა

ამრადიპინის (4მგ/5მგ) ერთი ტაბლეტი შეიცავს 3.339 მგ პერინდოპრილს, რომელიც შეესაბამება 4 მგ პერინდოპრილის ერბუმინს და 6.935 მგ ამლოდიპინის ბესილატს, რომელიც შეესაბამება 5 მგ ამლოდიპინს. 
ამრადიპინის (4მგ/10მგ) ერთი ტაბლეტი შეიცავს 3.339 მგ პერინდოპრილს, რომელიც შეესაბამება 4 მგ პერინდოპრილის ერბუმინს და 13.870 მგ ამლოდიპინის ბესილატს, რომელიც შეესაბამება 10 მგ ამლოდიპინს. 
ამრადიპინის (8მგ/5მგ) ერთი ტაბლეტი შეიცავს 6.678 მგ პერინდოპრილს, რომელიც შეესაბამება 8 მგ პერინდოპრილის ერბუმინს და 6.935 მგ ამლოდიპინის ბესილატს, რომელიც შეესაბამება 5 მგ ამლოდიპინს. 
ამრადიპინის (8მგ/10მგ) ერთი ტაბლეტი შეიცავს 6.678 მგ პერინდოპრილს, რომელიც შეესაბამება 8 მგ პერინდოპრილის ერბუმინს და 13.870 მგ ამლოდიპინის ბესილატს, რომელიც შეესაბამება 10 მგ ამლოდიპინს. 
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
კომბინირებული შემადგენლობის (პერინდოპრილი და ამლოდიპინი) ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი.
პერინდოპრილი – ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის(ამფ) ინჰიბიტორი, რომელიც ანგიოტენზინ I-ს გარდაქმნის ანგიოტენზინ II-ად. ამფ მონაწილეობს არამარტო ანგიოტენზინ I-ის სისხლძარღვების შემავიწროებელი ეფექტის ანგიოტენზინ II-ად გარდაქმნაში, არამედ ბრადიკინინის დაშლაშიც, რომელსაც სისხლძარღვებზე გამაფართოებელი ეფექტი ახასიათებს. 
ვინაიდან ამფ იწვევს ბრადიკინინის ინაქტივაციას, ამფ-ის დათრგუნვით იზრდება როგორც მოცირკულირე, ასევე ქსოვილოვანი კალიკრეინ-კინინური სისტემის აქტივობა, ამასთან აქტიურდება პროსტაგლანდინების სისტემა. პერინდოპრილი თერაპიული აქტივობა დაკავშირებულია მის აქტიურ მეტაბოლიტთან, პერინდოპრილატთან. პერინდოპრილი ეფექტურია არტერიული ჰიპერტენზიის ნებისმიერი სიმძიმის სამკურნალოდ. ახასითებს, როგორც სისტოლური, ასევე დიასტოლური წნევის შემცირება, ასევე – საერთო პერიფერიული სისხლძარღოვანი წინააღმდეგობის შემცირება, რაც მომატებული არტერიული წნევის დაქვეითებას და პერიფერიული სისხლმომარაგების გაუმჯობესებას იწვევს, გულის შეკუმშვათა სიხშირის შეცვლის გარეშე.
პერინდოპრილი აუმჯობესებს თირკმლის სისხლმომარაგებას, გორგლოვანი ფილტრაციის შეცვლის გარეშე. პერინდოპრილის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება მაქსიმუმ 4-6 საათში და მოქმედებს 24 სთ-ის განმავლობაში. არტერიული წნევის სტაბილიზაცია მკურნალობიდან 1 თვის შემდეგ მიიღწევა და დიდი ხნის მანძილზე რჩება შენარჩუნებული, ტაქიკარდიის წარმოქმნის გარეშე. მკურნალობის შეწყვეტა არ იწვევს მოხსნის სინდრომის განვითარებას. პერინდოპრილი მონაწილეობას იღებს მსხვილი არტერიების ელასტიურობისა და წვრილი არტერიების კედლის სტრუქტურის აღდგენაში.
პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით, პერინდოპრილი აუმჯობესებს გულის უკმარისობის კლინიკურ გამოვლინებებს, ზრდის ფიზიკური დატვირთვისადმი ტოლერანტობას, ამცირებს მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიას. ამლოდიპინი – კალციუმის არხების ბლოკატორი(III თაობა), ახასიათებს ანტიანგინალური და ჰიპოტენზიური მოქმედება. ხელს უშლის კალციუმის მოხვედრას მოკარდის უჯრედებში, ძირითადად სისხლძარღვთა გლუვკუნთოვანი ქსოვილის უჯრედებში. 
ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დაკავშირებულია სისხლძარღვების კედლების გლუვკუნთოვან უჯრედებზე პირდაპირ მოქმედებასთან, აფრთოებს პერიფერიულ არტერიოლებს, ამასთან – გულის შეკუმშვათა სიხშირის შეცვლის გარეშე ამცირებს საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას(პოსტდატვირთვას), მაშინ როცა მიოკარდის მოთხოვნა ჟანგბადზე მცირდება. 
ორგანიზმში ნელი შეწოვა, კარგი გადანაწილება და ხანგრძლივი გამოყოფა უზრუნველყოფს ამლოდიპინის ხანგრძლივ მოქმედებას და დღეში ერთხელ დანიშვნის შესაძლებლობას. 24 საათის განმავლობაში უზრუნველყოფს არტერიული წნევის რეგულირებას. მოქმედებას იწყებს მიღებიდან 2-4 საათის განმავლობაში, ეფექტი ვლინდება თანდათანობით და არ ახასიათებს არტერიული წნევის სწრაფი ვარდნა. 
სტენოკარდიით დაავადებულებში ამლოდიპინის დღეში ერთხელ მიღება ზრდის ფიზიკური დატვირთვისადმი ტოლერანტობას, ხელს უშლის სტენოკარდიული შეტევისა და იშემიური ST ინტერვალის წარმოქმნას, ამცირებს სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს და ნიტროგლიცერინის გამოყენების აუცილებლობას. გავლენას არ ახდენს მიოკარდის გამტარობასა და კუმშვადობაზე.
არ მოქმედებს მეტაბოლურ პროცესებზე და მისი დანიშვნა შესაძლებელია პაციენტებში ბრონქული ასთმით, შაქრიანი დიაბეტით და ნიკრისის ქარით(პოდაგრა).

ფარმაკოკინეტიკა
პერორალურად მიღებული პერინდოპრილი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. Cmax მიიღწევა 1 საათში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა 61-85%-ს შეადგენს. 
პერინდოპრილი ბიოტრასფორმირდება აქტიური მეტაბოლიტის – პერინდოპრილატისა (20%-მდე) და არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნამდე. პლაზმაში პერინდოპრილატის Cmax მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 3-4 საათში. 
პერინდოპრილის T1/2 1 საათია, მისი თავისუფალი ფრაქციის T1/2 – 3-5 სთ. პერინდოპრილატი უპირატესად თირკმლებით გამოიყოფა.
ასაკოვან პაციენტებში, ასევე ავადმყოფებში თირკმლის და გულის უკმარისობით, პერინდოპრილატის ორგანიზმიდან გამოყოფა შენელებულია. 
ამლოდიპინის თერაპიული დოზით პერორალურად მიღებისას თითქმის მთლიანად (დაახლოებით 90%) აბსორბირდება, Cmax 6-12 საათში მიიღწევა. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის ბიოშეღწევადობაზე. ამლოდიპინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად. პლაზმიდან გამოიყოფა ორ ფაზად, T1/2 30-დან 50 საათამდე შეადგენს. გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით 10% შეუცვლელი ამლოდიპინისა და 60% ამლოდიპინის მეტაბოლიტის სახით, 20-25% – კუჭ-ნაწლავის გზით.
პერორალურად მიღებული პერინდოპრილი შეუცვლელი სახით აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან. Cmax მიიღწევა 6 საათში. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე, არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, არ განიცდის ბიოტრანსფორმციას, ელიმინაცია ხდება თირკმლების საშუალებით. T1/2 დაახლოებით 12 საათია.

ჩვენებები
– არტერიული ჰიპერტენზია (პაციენტებში, რომლებიც კომბინირებულ თერაპიას საჭიროებენ);
– გულის იშემიური დაავადება: სტაბილური დაძაბვის სტენოკარდია პაციენტებში, რომელთაც ესაჭიროებათ პერინდოპრილითა და ამლოდიპინით თერაპია.

მიღების წესები და დოზები
პრეპარატი ინიშნება დღეში ერთხელ 1 ტაბლეტი, უპირატესად დილით ჭამამდე.
ამრადიპინის დოზის შერჩევა ხდება მისი კომპონენტების (პერინდოპრილის და ამლოდიპინის), ადრე ჩატარებული, დოზის ტიტრაციის შედეგების მიხედვით.
ამრადიპინის დოზის შეცვლა შესაძლებელია მისი ცალკეული კომპონენტების, ინდივიდუალურად შერჩეული დოზის მიხედვით: პერინდოპრილი/ამლოდიპინი – 4მგ/5მგ; 4მგ/10მგ; 8მგ/5მგ; 8მგ/10მგ.
ამრადიპინის მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 8მგ/10მგ, რომლის გადაჭარბებაც არ არის რეკომენდებული.
ასაკოვან პაციენტებში და პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, პერინდოპრილის ორგანიზმიდან გამოდევნა შენელებულია, ამიტომ აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში აუცილებელია სისხლის პლაზმაში კრეატინინის კონცენტრაციისა და კალიუმის დონის რეგულარული კონტროლი. ამრადიპინი ინიშნება პაციენტებში, როცა კრეატინინის კლირენსი ≥60 მლ/წთ და უკუნაჩვენებია, როცა კრეატინინის კლირენსი ამრადიპინი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით, რადგან არ არსებობს რეკომენდაციები ამ ჯგუფის პაციენტებისთვის.
ამრადიპინი არ ინიშნება ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში, პრეპარატის კომპონენტების შესახებ ეფექტურობისა და უსაფრთხოების მონაცემების არარსებობის გამო.

გვერდითი მოვლენები
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ერითროციტოპენია, ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია – ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის ცვლილება.
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – ჭინჭრის ციება;
მეტაბოლური დარღვევები: იშვიათად – სხეულის წონის მატება ან კლება, ჰიპერგლიკემია;
ცნს-ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პარესთეზია; იშვიათად – უძილობა, ხასაითის ლაბილობა, ძილის მოშლა, ტრემორი, გონების არევა; ხშირად – მხედველობის დარღვევა, შუილი ყურებში. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად – გულისცემის შეგრძნება, სახის არეში სისხლის მოწოლის შეგრძნება, არტერიული წნევის დაქვეითება; იშვიათად – გულისწასვლა, მკერდუკანა არეში ტკივილი; ძალიან იშვიათად – სტენოკარდია, მიოკარდის ინფარქტი, ინსულტი, ვასკულიტი რისკის ჯგუფის პაციენტებში. 
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი, მშრალი ხველა; იშვიათად – რინიტი, ბრონქოსპაზმი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, გემოს შეგრძნების დარღვევა, დიარეა, ყაბზობა, პირის სიმშრალე; იშვიათად – სისხლში ბილირუბინისა და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მატება, გასტრიტი, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე, ღრძილების ჰიპერპლაზია;
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი, სახის კანის სიწითლე; იშვიათად – ოფლდენის გაძლიერება, ალოპეცია, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი; იშვიათად – ჭინჭრის ციება, სახის, კიდურების, ტუჩების, ენის, ხორხის ანგიონევროზული შეშუპება. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და სიმპტომების სრულ გაქრობამდე პაციენტზე დაკვირვება.
ძვალ-სახსართა სისტემის მხრივ – კუნთების სპაზმი, ართრალგია, მიალგია, ზურგის არეში ტკივილი; 
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – შარდვის დარღვევა, ნიქტურია, შარდვის გახშირება, თირკმლის უკმარისობა;
საქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად – იმპოტენცია, გინეკომასტია;
სხვადასხვა: ხშირად – პერიფერიული შეშუპება, ასთენია, დაღლილობა, ტკივილი გულმკერდში, სისუსტე.

უკუჩვენება
– პერინდოპრილისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპების არსებობა (მათ შორის ამფ-ის ინჰიბიტორებისადმი);
– მემკვიდრული/იდიოპათიური ანგიონევროზული შეშუპება; 
– გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია(სისტოლური ა/წ ნაკლები 90 მმ.ვცხ.სვ.);
– მარცხენა პარკუჭის გამოსავალი ტრაქტის ობსტრუქცია(მაგ.: აორტის სტენოზი);
– არასტაბილური სტენოკარდია(პრინცმეტალის სტენოკარდიის გარდა);
– ამლოდიპინის ან დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 60 მლ/წთ);
– ბავშვები და 18 წლამდე მოზარდები (ეფექტურობასა და უსაფრთხოებაზე მონაცემების არარსებობის გამო);
– პრეპარატის შემადგენელი ნებისმიერი კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის არტერიის სტენოზის, ღვიძლის უკმარისობის, თირკმლის უკმარისობის, შემაერთებელი ქსოვილის სისტემური დაავადებების (მათ შორის სკლეროდერმია, სისტემური წითელი მგლურა), იმუნიდეპრესანტებით, ალოპურინოლით, პროკაინამიდით თერაპიის დროს, ასევე – საერთო მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირების, ათეროსკლეროზის, ცერებროვასკულარული დაავადებების, რენოვასკულარული ჰიპერტენზიის, შაქრიანი დიაბეტის, ქრონიკული გულის უკმარისობის, კალიუმის პრეპარატების ან კალიუმის დამზოგველი დიურეტიკების მიღების, ჰიპერკალიემიის, ქირურგიული ჩარევების დროს ანესთეზიის დროს, ასაკოვან პაციენტებში, აორტის სტენოზის, მიტრალური სტენოზის, ჰიპერტროფირებული კარდიომიოპათიის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები
ამფ-ის(მათ შორის პერინდოპრილის) მიღების შემდეგ, შესაძლებელია განვითარდეს ანგიონევროზული რეაქცია, რაც სახის, კიდურების, ტუჩების, ენის, ხორხის ანგიონევროზული შეშუპებით ვლინდება. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია დაუყოვნებლივ პრეპარატის შეწყვეტა და პაციენტზე მუდმივი სამედიცინო დაკვირვება ყველა სიმპტომის გაქრობამდე.
პაციენტებმა დიფუზური დაავადებებით, დიდი სიფრთხილით უნდა მიიღონ პრეპარატი, განსაკუთრებით იმუნოდეპრესანტების, ალოპურინოლის ან პროკაინამიდის მკურნალობის ფონზე. 
ამრადიპინით მკურნალობის დაწყება დასაშვებია ჰიპონატრიემიის კორექციისა და გაუწყლოვანების შემთხვევაში საერთო მოცირკულირე სისიხლის მოცულობის აღდგენის შემდეგ.
პრეპარატის პირველი დოზის მიღების შემდეგ, საჭიროა მუდმივად არტერიული წნევის კონტროლი.
არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება შესაძლებელია გამოვლინდეს სიმპათომიმეტური არტერიული ჰიპოტენზიით იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს, აღენიშნებათ გაუწყლოვანება ან/და ჰიპონატრიემია გაძლიერებული ოფლდენის, გახანგრძლივებული ღებინების ან ფაღარათის შედეგად განვითარებული.
პრეპარატით მკურნალობის დროს შესაძლოა გამოვლინდეს ხველა, რომელიც იხსნება პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. ამრადიპინის მიღების ფონზე სიყვითლის გამოვლინების ან ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მატებისას, საჭიროა პრეპარატის შეწყვეტა და ექიმის კონსულტაცია.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (კკ ნაკლები 60 მლ/წთ) რეკომენდებულია დოზის ინდივიდუალური შერჩევა და მუდმივად კალიუმის და კრეატინინის დონის კონტროლი.
ამრადიპინის დანიშვნისას პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, რომლებიც იღებენ პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს ან ინსულინს, პირველი ერთი თვის განმავლობაში აუცილებელია გლუკოზის მკაცრი კონტროლი.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
პრეპარატმა შესაძლებელია გავლენა მოახდინოს ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვის უნარზე, როცა ვლინდება სისუსტე ან თავბრუსხვევა.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების სიმპტომები ცნობილი არ არის, თუმცა ცალკეული კომპონენტის დოზის გაჭარბების შემთხვევებში:
სიმპტომები(პერინდოპრილი): არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, შოკი, ელექტროლიტური დარღვევები, თირკმლის უკმარისობა, ჰიპერვენტილაცია, ტაქიკარდია, გულისცემის გაძლიერება, ბრადიკარდია, თავბრუსხვევა, ,მოუსვენრობა, ხველა.
მკურნალობა: არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითების დროს პაციენტი უნდა გადაიყვანონ მწოლიარე მდგომარეობაში, საჭიროებისას ჰიპოვოლემიის კორექცია (მაგ.: ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარის ვენაში ინფუზია). დასაშვებია ანგიოტენზინ II და/ან კატექოლამინების ვენაში შეყვანა. პერინდოპრილი ექვემდებარება დიალიზს. სასწრაფო გადაუდებელი დახმარება მოიცავს კუჭის ამორეცხვას, აქტივირებული ნახშირის მიცემას და წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის აღდგენას. სიმპტომები(ამლოდიპინი): ვაზოდილატაცია გამოხატული არტერიული წნევის დაქვეითებით და რეფლექტორული ტაქიკარდიით.
მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, გულის ფუნქციების, არტერიული წნევის, დიურეზის და წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის კონტროლი, საჭიროებისას მათი კორექცია. შესაძლებელია ინტრავენურად კალციუმის გლუკონატის შეყვანა. პერინდოპრილი ექვემდებარება ჰემოდიალიზს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ამფ-ის ინჰიბიტორები ამცირებენ დიურეზული საშუალებებით გამოწვეული კალიუმის დანაკრგს. ამიტომ კალიუმის დამზოგველი დიურეზული საშუალებები(სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), კალიუმის პრეპარატები იწვევნ სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის მატებას. ასეთი კომბინაციების დანიშვნისას აუცილებელია სიფრთხილე და მუდმივად კალიუმის დონის კონტროლი.
არ არის რეკომენდებული პერინდოპრილის პრეპარტებისა და ლითიუმის ერთდროული დანიშვნა, რადგან ლითიუმის დონე იზრდება და იწვევს ტოქსიკურ ეფექტებს.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავას დიდი დოზა, იწვევენ დიურეზული, ნატრიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტების შემცირებას.
ამფ-ის ინჰიბიტორებმა შესაძლოა გამოიწვიონ ინსულინის ან სხვა ანტიდიაბეტური საშუალებების ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერება.
პაციენტები, რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს, ამრადიპინთან კომბინაციაში შესაძლოა არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება გამოიწვიოს. ამიტომ ამრადიპინის მიღებამდე საჭიროა დიურეტიკის მოხსნა და დაკარგული სითხის აღდგენა.
სიმპათომიმეტიკური საშუალებები იწვევნ ამფ-ის ინჰიბიტორების ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირებას. ალოპურინოლი, ციტოსტატიკები და იმუნოსუპრესიული საშუალებები ზრდიან ლეიკოპენიის განვითარების რისკს.
ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები აძლიერებენ პერინდოპრილის ეფექტს.
მიკროსომალური ფერმენტების ინჰიბიტორები(იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი) ზრდიან ამლოდიპინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში და შესაბამისად – გვერდითი ეფექტების გამოვლინების რისკს, ხოლო მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორები(რიფამპიცინი, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებები: კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, ფოსფენიტოინი, პრიმიდონი) – ამცირებენ.
ბეტა-ადრენობლოკატორები (ბისოპროლოლი, კარვედილოლი, მეტოპროლოლი) ამლოდიპინთან კომბინაციაში ზრდიან ჰიპოტენზიის განვითარების რისკს და აუარესებენ გულის ქრონიკული უკმარისობის მიმდინარეობას პაციენტებში, არაკონტროლირებადი ან ლატენტური გულის ქრონიკული უკმარისობით.
ამლოდიპინით მონოთერაპიისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ ვლინდება შემდეგ საშუალებებთან კომბინაციაში: თიაზიდური დიურეზული საშუალებები, ბეტა-ადრენობლოკატორები, ამფ-ინჰიბიტორები, გახანგრძლივებული მოქმედების ნიტრატები, სუბლინგვალური ნიტროგლიცერინი, დიგოქსინი, ვარფარინი, ატორვასტატინი, სილდენაფილი, ანტაციდები, (მაგნიუმის ჰიდროქსიდისა და სიმეტიკონის შემცველობით), ციმეტიდინი, ანთების საწინააღმედო არასტეროიდული საშუალებები, ანტიბიოტიკები და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები.
ჰიპოტენზიური საშუალებები, ვაზოდილატატორები, ალფა-ადრენობლოკატორები, ამიფოსტინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები ზრდიან ამრადიპინის ჰიპოტენზიურ ეფექტს, ხოლო კორტიკოსტეროიდები – ამცირებენ.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატის ვარგისობის ვადა – 2 წელი.
ინახება 15-25^oC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

კორვენოლი 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი ახდენს β1, β2, და  α1 – ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას. კარვედილოლი აფერხებს (ანელებს) გულისა და სისხლძარღვების ნეიროჰუმორული ვაზოკონსტრიქციის აქტივაციას. ხასიათდება გამოხატული ვაზოდილატაციური ეფექტით, შესაბამისად არტერიული ვაზოდილატაცია ამცირებს გულის პოსტდატვირთვას. ახდება პლაზმაში რენინის აქტივობის დაქვეითებას. არ გააჩნია სიმპატომიმეტიკური აქტივობა, ხასიათდება მემბრანომასტიმულირებელი ეფექტით. კარვედილოლი არ ახდენს გავლენას პლაზმაში K+-ის, Na+_ის და Mg2+ -ის იონების კონცენტრაციაზე, ასევე არ აქვს გამოხატული გავლენა ლიპიდურ სპექტრზე. კარვედილოლი ორგანიზმში შიწოვება სწრაფად და თითქმის მთლიანად. ჩმახ_მიიღწევა 1 საათში, ბიოშეღწევადობა _ 0,25 (25 %). საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას ბიოშეღწევადობაზე. ხანშიშესულ პაციენტებში პრეპარატის კონცენტრაცია პლაზმაში 50%-ით მეტია ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში. ცირკულაციაში მყოფი პრეპარატის 99% დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან (გავრცელება მოცულობაში _ 2 ლ/კგ). კარვედილოლი აქტიურად მეტაბოლიზმდება ღვიძლში, ძირითადად ეს ხდება არომატული რგოლის ჟანგვით და გლუკურონიზაციით, ციტოქრომ P-450-ის  CYP2D6-ი იზოფორმით. ასევე მათ მეტაბოლიზმში მონაწილეობს CYP3A4 და CYP2C9 იზოფორმები.

საბოლოო ტერმინალური თ1/2 შეადგენს 7-10 საათს. პლაზმური კლირენსი 590 მლ/წთ-ია. ორგანიზმიდან გამოიყოფა ნაღველთან ერთად (98%) და 2% უცვლელი სახით შარდთან ერთად. არტერიული ჰიპერტენზიისას, არტერიული წნევის დაქვეითებას არ სდევს ბეტა-ადრენობლოკატორებისათვის დამახასიათებელი სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატება და თირკმელებში სისხლის ნაკადის გაზრდა. ხანგძლივი ანტიანგინალური მოქმედება (იშემიის საწინააღმდეგო) იშემიური დაავადებების დრის განპირობებულია გულის პრე და პოსტ-დატვირთვის შემცირებასთან. პრეპარატი ახდენს გულის კუნთის კუმშვადობის გაზრდას და აუმჯობესებს სისხლის ევაკუაციას მარცხენა პარკუჭიდან.

კარვედილოლი ერთადერთი ადრენობლოკატორია, რომელსაც გააჩნია ე.წ. `ხაფანგის ეფექტი~, ანუ გააჩნია თავისუფალი რადიკალების შებოჭვის უნარი.

ჩვენებები და დოზირება:
პრეპარატი მიღება უმჯობესია ჭამის დროს, ან ჭამის შემდეგ.

არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას პრეპარატი მიიღება 1-2-ჯერ დღეში. საწყისი დოზა არის 12.5 მგ/დღეში.  მკურნალობის განმავლობაში დოზის მაქსიმალურად გაზრდა შესაძლებელია 50 მგ/დღეში (არტერიული წნევისა და გულისცემის სიხშირის კონტროლით).

სტაბილური სტენოლლარდიის მკურნალობის დროს პრეპარატის მიღება რეკომენდირებულია 2-ჯერ დღეში , 25 მგ/დღეში ორ მიღებად (დასაშვებია ერთჯერადაც მიღებაც). მაქსიმალური დოზაა 100 მგ/დღეში ორ (50-50 მგ) მიღებად. ხანშიშესულ პაციენტებში მაქსიმალური დოზაა 50 მგ/დღეში, ორ მიღებად.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს კარვედილოლი გამოიყენება როგორც დამხმარე პრეპარატი, კომბინაციაში ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფაქტორის ინჰიბიტორებთან, დიურეტიკებთან, საგულე გლიკოზიდებთან და ვაზოდილატატორებთან. საწყის დოზას წარმოადგენს 6.25 მგ/დღეში, შემდგომში დოზა იზრდება 12.5 მდ/დღეში-მდე ორ მიღებად. მკურნალობის პერიოდში მაქსიმალური დასაშვები დოზაა 50 მგ/დღეში ორ მიღებად.

რეკომენდირებულია მკურნალობა დაიწყოს მინიმალური დოზით 6.25 მგ/დღეში და თანდათან გაიზარდოს ექიმის მიერ დანიშნულ დოზამდე ( ორ კვირაში, დოზის თანდათან მატებით) და მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაშიც რეკომენდირებულია ორი კვირის განმავლობაში დოზის თანდათანობითი კლება.

განსაკუთრებული  მითითებები:

ორსულობა და ლაქტაცია:

ნებისმიერი პრეპარატის მიღებამდე რჩევისათვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
კორვენოლი 25 მგ რეკომენდებული არ არის ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
ორსულობის დროს ან ორსულობაზე ეჭვისას, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
კონსულტაციისათვის მიმართეთ ექიმს.

გვერდითი მოვლენები:

გამოხატული ჰიპოტენზია (

უკუჩვენებები:

ჰიპემგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, არტერიული ჰიპოტენზია (ა.წ. 85 მმ/ვრც.წყ.სვეტისა), დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა (NYHA კლასიფიკაციით IV ხარისხი), გამოხატული ბრადიკარდია, AV-ბლოკადა II-IV ხარისხის, სინოატრიალური ბლოკადა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, კარდიოგენული შოკი, ქრონიკული ობსტრუქციული ბრონქიტი და ბრონქული ასთმა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა.

აღწერა და შეფუთვის შემცველობა:
კორვენოლი 25მგ წარმოდგენილია თეთრი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტების სახით. ერთი ბლისტერი  N28 ფურცელ ჩანართთან ერთად.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოყენება ექიმის დანიშნულებით.

დოქსი-ჰემი
(Doxi-Hem)

გენერიული დასახელება: კალციუმის დობეზილატი

წამლის ფორმა: კაფსულა

შემადგენლობა: 1 კაფსულა შეიცავს 500 მგ კალციუმის დობეზილატს.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: მიკროცირკულაციის გამაუმჯობესებელი საშუალება, ანგიოპროტექტორი.

ფარმაკოლოგიური თვისება: პრეპარატი უშუალოდ მოქმედებს სისხლძარღვების ენდოთელიუმზე, ხელს უწყობს სისხლძარღვის კედლის მომატებული განვლადობის ნორმალიზაციას, ზრდის კაპილარების რეზისტენტობას, აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას, ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, სისხლის სიბლანტესა და პლაზმის კინინების აქტივობას.

ფარმაკოკინეტიკა: პრეპარატი ნელა შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პერორალურად მიღების შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში აღინიშნება 5-6 სთ-ის შემდეგ. პლაზმაში მისი ცილებთან კავშირი  შეადგენს 20-25%-ს, ხოლო ნახევრადგამოყოფის პრიოდი – 24 სთ-ს.
დოქსი-ხემი, როგორც იონიზირებული შენაერთი პრაქტიკულად არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. იგი ძირითადათ გამოიყოფა თირკმელებით 24 სთ-ის განმავლობაში.
 
ჩვენება: პრეპარატი გამოიყენება სისხლძარღვთა დაზიანებების – გულ-სისხლძარღვთა და ნივთიერებათა ცვლით გამოწვეული დაავადებების: კაპილარების მომატებული განვლადობის და  სიმყიფის (დიაბეტური რეტინოპათია და ნეფროპათია), ასევე სხვა მიკროანგიოპათიების სამკურნალოდ.
სხვადასხვა ხარისხით გამოხატული ვენური უკმარისობის და მისი შედეგების (წინავარიკოზული მდგომარეობა) გამოხატული ქსოვილების შეშუპებით, ტკივილით, პარესთეზიებით, შეგუბებითი დერმატოზით. აგრეთვე ზედაპირული ფლებიტები, ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ტროფიკული წყლულები.

წინააღმდეგჩვენება: კალციუმის დობეზილატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. ასევე ჰემორაგია, რომელიც გამოწვეულია ანტიკოაგულანტების მიღებით ორსულობის I ტრიმესტრში. 

მიღების წესი და დოზირება: პრეპარატი ინიშნება 3-ჯერ დღეში 500 მგ-ის ოდენობით ჭამის დროს 2-3 კვირის განმავლობაში, შემდგომში დოზას ამცირებენ 500 მგ-მდე ერთხელ დღეში. რეტინოპათიისა და მიკროანგიოპათიის სამკურნალოდ პრეპარატი მიიღება 3-ჯერ დღეში 500 მგ-ის ოდენობით 4-6 თვის განმავლობაში, შემდგომში დღეღამური დოზის შემცირებით ერთხელ დღეში 500 მგ-ის ოდენობით.

გვერდითი მოვლენები: იშვიათად აღინიშნება დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ  და ალერგიული დერმატოზები, ცხელება, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
 
განსაკუთებული მითითებანი: პრეპარატი შეიძლება გამოვიყენოთ პროფილაქტიკის მიზნით. თირკმელების მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში საჭიროა დოზის შემცირება და დიალიზის ჩატარება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან: არ მოიპოვება მონაცემები.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება: პრეპარატი უარყოფითად არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

შენახვის პირობები: ინახება ნესტისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას 15-25ºC ტემპერატურაზე.

გამოშვების ფორმა: კაფსულა 500 მგ #30 შეფუთვაში

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი

მწარმოებელი ფირმა: “ჰემოფარმი” (იუგასლავია)