თიამინის ქლორიდის (ვიტამინი B1) 5% საინექციო ხსნარი

SOLUTIO THIAMINI CHLORIDI PRO INJECTIONIBUS

გენერიული დასახელება: Thiamine chloride

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ვიტამინური პრეპარატი

ATC-კოდი: BA11DA01

ფორმა: საინექციო ხსნარი ამპულებში.

შემადგენლობა: ყოველი მლ პრეპარატი შეიცავს 50მგ თიამინის ქლორიდს.
დამხმარე ნივთიერებები: ცისტეინი და საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა: ორგანიზმში თიამინის ქლორიდი ფოსფორილირების შედეგად გარდაიქმნება კოკარბოქსილაზად, რომელიც წარმოადგენს კოფერმენტს მრავალ ფერმენტულ რეაქციაში და უმნიშვნელოვანეს როლს თამაშობს ნახშირწყლების, ცილებისა და ლიპიდების მეტაბოლიზმში. ვიტამინი “B₁” მოლეკულის 4′ პოზიციაში განლაგებული აზოტის ატომი ზემოქმედებს სინაპსებში ნერვული აგზნების გატარებაზე, გააჩნია განგლიომაბლოკირებელი და კურარეს მაგვარი ეფექტები.
ფარმაკოკინეტიკა: კუნთში შეყვანისას პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება და თანაბრად გადანაწილდება ყველა ქსოვილსა და ორგანოში. პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა თირკმლიდან, მ.შ. 8-10% უცვლელი სახით.

ჩვენებები: ვიტამინი B1-ის ჰიპო- და ავიტამინოზი დაკავშირებული მისი ნაწლავში შეწოვის დაქვეითებასთან, შიმშილობასთან, ქრონიკულ ალკოჰოლიზმსა და ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებასთან. ვიტამინის გაზრდილი მოთხოვნილება ორსულობის, ლაქტაციის და ორგანიზმის ინტენსიური ზრდის დროს. ნევრიტების, პოლინევრიტების, რადიკულიტის, ნევრალგიების, პერიფერიული დამბლების დროს. აგრეთვე გამოიყენება ნევროგენული დერმატოზების, კანის ქავილის, პიოდერმიის, ეკზემის და ფსორიაზის სამკურნალოდ.

მიღების წესი და დოზირება: შეჰყავთ კუნთში. მოზრდილებს: 0,5–1მლ (25–50მგ) პრეპარატი ერთხელ დღეში ყოველდღე. ბავშვებს: 0,25მლ (12,5მგ) დღეში. კურსი: 10–30 ინექცია. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა მოზრდილებისთვის 2მლ (100მგ), ბავშვებისთვის 0,5მლ (25მგ).

უკუჩვენებები: პრეპარატისადმი ჰიპერმგრძნობიარობა, ალერგიული დაავადებები.

გვერდითი მოვლენები: შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები (კანის ქავილი, დაფოთვლა, კვინკეს შეშუპება), ძალიან იშვიათად ანაფილაქსური შოკი.

ორსულობა და ლაქტაცია: უკუჩვენებები არ არის.
სიფრთხილე და განსაკუთრებული მითითებები: პრეპარატის შეყვანა უნდა დაიწყოს მინიმალური დოზებით, რომელთა ზრდა დასაშვებია პრეპარატის კარგი ამტანიანობის შემთხვევაში. სიფრთხილით უნიშნავენ პაციენტებს ნერვული სისტემის მაღალი აღგზნებადობით. პრეპარატის მაღალი მჟავიანობის გამო მისი ინექციები ხშირად მტკივნეულია. პრეპარატის მიღება არ ახდენს გავლენას მექანიზმებთან მუშაობაზე და ავტომანქანის მართვაზე.

ჭარბი დოზირება: ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლებელია გვერდითი მოქმედების სიმპტომების გაძლიერება, აგრეთვე შესაძლებელია ჰიპერთირეოიდიზმის ნიშნების (თავის ტკვილი, აგზნებადობა, ტრემორი, გულისცემის სიხშირის ზრდა) განვითარება. მკურნალობა: პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს, მკურნალობა სიმპტომატიური.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: არ არის რეკომენდირებული ერთდროული შეყვანა B-ჯგუფის სხვა ვიტამინებთან ერთად, ვინაიდან იზრდება მისი ალერგიული ეფექტი. კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებით (ფენობარბიტალი, ფეენიტოინი, კარბამაზეპინი) ხანგრლივმა მკურნალობა შეიძლება გამოიწვიოს თიამინის დეფიცითი. არ შეიძლება პრეპარატის შერევა ერთ შპრიცში პენიცილინთან, სტრეპტომიცინთან, ნიკოტინის მჟავასთან და სულფიტის შემცველ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ მის დაშლას.

შენახვის პირობები: სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს +25⁰C ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა: 3 წელი.

გამოშვების ფორმა: 1მლ პრეპარატი ამპულაში. 10 ამპულა მოხმარების ინსტრუქციასთან ერთად, პოლიგრაფიულად გაფორმებულ მუყაოს კოლოფში.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი: ს/ს “ბიოფარმი”, გოთუას ქ.#3, 0160, თბილისი.
ტელ/ფაქსი: (99532) 225 29 56, ელ. ფოსტა: [email protected]

შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ატორვასტატინი (კალციუმის ატორვასტატინის ტრიჰიდრატის ფორმით) 10 ან  20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის კარბონატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, საქაროზას სტეარატი, მაგნიუმის სტეარატი, ოპადრა თეთრი Y 1-7000.
10 მგ-იანი ტაბლეტების აღწერილობა: თეთრი, მრგვალი ორმხრივამოზნექილი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ნაჭდევით ერთ მხარეს. 
20 მგ-იანი ტაბლეტების აღწერილობა: თეთრი, მრგვალი ორმხრივამოზნექილი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ნაჭდევით ერთ მხარეს. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ჰიპოლიპიდემიური საშუალება. ატორვასტატინი – ფერმენტ HMG CoA- რედუქტაზას სელექციური კონკურენტული ინჰიბიტორი, რომელიც გარდაქმნის 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A-ს მევალონატად. ეს უკანასკნელი წარმოადგენს სტეროლების, მათ შორის, ქოლესტეროლის წინამორბედს.

ტრიგლიცერიდები და ქოლესტეროლი ერთვებიან ღვიძლში ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (VLDL) შემადგენლობაში, გადადიან პლაზმაში და ტრანსპორტირდებიან პერიფერიულ ქსოვილებში. LDL წარმოიქმნება VLDL-ისგან LDL რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებისას. 

ატორვასტატინი ამცირებს ქოლესტეროლისა და ლიპოპროტეინების დონეს პლაზმაში HMG CoA-რედუქტაზას დათრგუნვის, ღვიძლში ქოლესტეროლის სინთეზისა და ღვიძლის უჯრედების ზედაპირზე LDL-რეცეპტორების რაოდენობის გაზრდის ხარჯზე, რაც იწვევს LDL-ის შებოჭვისა და კატაბოლიზმის გაძლიერებას. ატორვასტატინი ამცირებს LDL-ის წარმოქმნას, იწვევს LDL-რეცეპტორების აქტივობის მდგრად მატებას. ამცირებს LDL-ის დონეს მემკვიდრული ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულებში, რომელიც ჩვეულებრივ არ ექვემდებარება ჰიპოლიპიდემიური სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობას. ამცირებს საერთო ქოლესტერინემიის დონეს 30-46%-ით, LDL-ს – 41-61%-ით, აპოლიპოპროტეინ-B-ს – 34-50%-ით და ტრიგლიცერიდებს – 14-33%-ით; იწვევს HDL-ქოლესტეროლისა და აპოლიპოპროტეინ-A-ს დონის მატებას. ვლინდება LDL-ის დონის დოზადამოკიდებული დაქვეითება მემკვიდრული ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პირებში, რომელიც ჩვეულებრივ არ ექვემდებარება ჰიპოლიპიდემიური სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობას. ამცირებს იშემიური გართულებების (მათ შორის, მიოკარდიუმის ინფარქტით გამოწვეულ სიკვდილიანობა) განვითარების რისკს 16%-ით, განმეორებითი ჰოსპიტალიზაციის რისკს სტენოკარდიის მიზეზით – 26%-ით. არ ავლენს კანცეროგენულ და მუტაგენურ მოქმედებას. თერაპიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ, მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 4 კვირის შემდეგ და ნარჩუნდება მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია: სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ; Cmax მიღწევის დრო: 1-2 სთ.

პრეპარატის დოზასა და შეწოვის ხარისხს შორის გამოვლენილია პროპორციული დამოკიდებულება. ბიოშეღწევადობა – 14%, მაინჰიბირებელი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა HMG CoA-რედუქტაზასთან მიმართებაში – 30%. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა განპირობებულია პრესისტემური მეტაბოლიზმით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსში და ღვიძლში ,,პირველი გავლის’’ ეფექტით. საკვები მცირედ აფერხებს პრეპარატის აბსორბციის სისწრაფესა და ხანგრძლივობას (25% და 9%-ით შესაბამისად), თუმცა LDL-ქოლესტეროლის შემცირების ხარისხი იდენტურია ატორვასტატინის უზმოზე და საკვებთან ერთად მიღების დროს. ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია უფრო დაბალია მისი საღამოს საათებში მიღების შემთხვევაში (დაახლოებით 30%-ით). მიუხედავად ამისა, LDL-ის შემცირება არ არის დამოკიდებული პრეპარატის მიღების დროზე. 

განაწილება: განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 381 ლ-ს. პლაზმის ცილებთან კავშირის ხარისხი ≥ 98%.

მეტაბოლიზმი: CYP3A4 მოქმედებით უპირატესად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტები – ორთო- და პარაჰიდროქსილირებული წარმოებულები და ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტები. HMG CoA-რედუქტაზას მიმართ პრეპარატის მაინჰიბირებელი ეფექტის დაახლოებით 70% განისაზღვრება მოცირკულირე მეტაბოლიტების აქტივობით.

გამოყოფა: გამოიყოფა ნაღვლით ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შემდეგ (არ ახასიათებს გამოხატული ენტეროჰეპატური რეცირკულაცია). პრეპარატის ნახევრგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 14 სთ-ს, მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევარგამოყოფის პერიოდი HMG CoA-რედუქტაზასთან მიმართებაში შეადგენს 20-30 სთ, რაც დაკავშირებულია აქტიური მეტაბოლიტების არსებობასთან. შარდში განისაზღვრება პრაპარატის პერორალურად მიღებული დოზის 2%-ზე ნაკლები. 

ხანდაზმული ასაკის პირებში (65 წელი და მეტი) პრეპარატის ჩმახ და AUC მეტია საშუალო ასაკის პაციენტებთან შედარებით, 40% და 30% შესაბამისად (არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი). თირკმლის დაავადებები არ ახდენს გავლენას პრეპარატის პლაზმურ კონცენტრაციაზე ან პრეპარატის გავლენით LDL-ის დონის შემცირებაზე; პაციენტთა ასეთ ჯგუფში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პლაზმის ცილებთან ინტენსიური კავშირის გამო არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით. ღვიძლის ალკოჰოლური დაზიანების მქონე პირებში ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება (მძიმე შემთხვევებში ჩმახ და AUC იზრდება 16-ჯერ და 11-ჯერ, შესაბამისად).

ჩვენებები
საერთო ქოლესტეროლის, LDL-ქოლესტეროლის, აპოლიპოპროტეინ-B-ს და ტრიგლიცერიდების მომატებული დონის შესამცირებლად დიეტასთან ერთად, HDL – ქოლესტეროლის დონის მომატება პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის (მემკვიდრული და
არამემკვიდრული ჰეტეროზიგოტური) და შერეული დისლიპიდემიის (IIა და IIბ ტიპი ფრედრიქსონის მიხედვით) მქონე პირებში;

-პლაზმაში ტრიგლიცერიდების მომატებული დონის მქონე პირებში დიეტასთან ერთად (IV ტიპი ფრედრიქსონის მიხედვით);

-დისბეტალიპოპროტეინემიის მქონე პირებში (III ტიპი ფრედრიქსონის მიხედვით), დიეტოთერაპიის არაეფექტურობის შემთხვევაში;

-საერთო ქოლესტეროლისა და LDL-ქოლესტეროლის საერთო დონის შესამცირებლად მემკვიდრული ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პირებში, დიეტოთერაპიისა და მკურნალობის სხვა არაფარმაკოლოგიური მეთოდების არასაკმარისი ეფექტურობის შემთხვევაში;

-საერთო ქოლესტეროლის, LDL-ქოლესტეროლის და აპოლიპოპროტეინ-B-ს მომატებული დონის შესამცირებლად დიეტასთან ერთად 10-17 წლის ასაკის ბიჭებსა და გოგონებში მემკვიდრული ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიით, ადექვატური დიეტის პირობებშიც, თუ:

ა) LDL-ქოლესტეროლის მაჩვენებელი ნარჩუნდება ≥ 190 მგ/დლ დონეზე ან

ბ) LDL-ქოლესტეროლის მაჩვენებელი ნარჩუნდება ≥ 160 მგ/დლ დონეზე, და ოჯახური ანამნეზით ცნობილია ახალგაზრდა ასაკში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარების შემთხვევები;

ავადმყოფ ბავშვებში ვლინდება გულ-სისხლძარღვთა დაავადების განვითარების 2 და მეტი რისკ-ფაქტორი.

-გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მეორადი პროფილაქტიკა სიკვდილიანობის, მიოკარდიუმის ინფარქტის, ინსულტის, სტენოკარდიის მიზეზით განმეორებითი ჰოსპიტალიზაციისა და საჭიროების შემთხვევაში, რევასკულარიზაციის რისკის შემცირების მიზნით (გულის იშემიური დაავადების კლინიკური გამოვლინების არ მქონე პირებშიც, რომლებსაც აქვთ მისი განვითარების მომატებული რისკი: ხანდაზმული ასაკი 55 წელზე მეტი, ნიკოტინური დამოკიდებულება, არტერიული ჰიპერტენზია, გენეტიკური მიდრეკილება), მათ შორის დისლიპიდემიის ფონზე.

მიღების წესები და დოზები

ატორვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა სტანდარტული, ქოლესტერინის დონის შემამცირებელი დიეტის დაცვა. ჰიპერქოლესტერინემიის კონტროლის მიზნით გამოიყენება წონის კლების პროგრამა. ასეთი დიეტის დაცვა საჭიროა მკურნალობის პერიოდში.

პრეპარატი მიიღება შიგნით დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. დოზის შერჩევა ხდება თერაპიის მიზნიდან გამომდინარე მკურნალობაზე პაციენტის რეაქციის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში და/ან დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ლიპიდების დონის განსაზღვრა 2-4 კვირის განმავლობაში და საჭიროების შემთხვევაში დოზის კორექცია.

დოზის დიაპაზონი: 10-80 მგ. დღე-ღამეში.

ჰიპერქოლესტერინემია (მემკვიდრული და არამემკვიდრული ჰეტეროზიგოტური) და შერეული დისლიპიდემია (IIა და IIბ ტიპი ფრედრიქსონის მიხედვით).

მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია 10-20 მგ დოზით ერთხელ დღეში. პაციენტებისთვის, რომლებსაც ესაჭიროებათ LDL-ქოლესტეროლის დონის მნიშვნელოვანი შემცირება (45%-ზე მეტი), საწყისი დოზა შეადგენს 40 მგ. ჰომოზიგოტული მემკვიდრული ჰიპერქოლესტერინემია.

გამოიყენება 10-დან 80 მგ-მდე დღეში. ატორვასტატინი მიიღება დამატებით თერაპიის სხვა მეთოდებთან ერთად ან, როცა ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის სხვა მეთოდები მიუწვდომელია. გულის იშემიური დაავადების პროფილაქტიკის დროს საწყისი დოზა მოზრდილებისათვის – 10 მგ ერთხელ დღეში.

ჰეტეროზიგოტური მემკვიდრული ჰიპერქოლესტერინემია პედიატრიაში (10-17 წლის პაციენტები). რეკომენდებული საწყისი დოზა – 10 მგ ერთხელ დღეში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა – 20 მგ ერთხელ დღეში (უფრო მაღალი დოზების დანიშვნა არ არის შესწავლილი პაციენტთა ამ ასაკობრივ ჯგუფში). დოზის შეცვლა საჭიროა არანაკლებ 40 კვირიანი ინტერვალით, პლაზმის ლიპიდური პროფილის კონტროლით.

გვერდითი მოვლენები

ჩვეულებრივ, პრეპარატი კარგად გადაიტანება. არასასურველი ეფექტები მსუბუქი და გარდამავალი ხასიათისაა.

კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, ატორვასტატინის მიღებით გამოწვეული გვერდითი ეფექტების გამოვლენის გამო, მკურნალობა შეწყვიტა 2%-ზე ნაკლებმა პაციენტმა.

ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები (1% და მეტი): უძილობა, თავის ტკივილი, ასთენიური სინდრომი, გულისრევა, დიარეა, აბდომინური ტკივილი, დისპეპსია, მეტეორიზმი, ყაბზობა, მიალგია.

არახშირი (1%-ზე ნაკლები):

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, ამნეზია, პარესთეზია, პერიფერიული ნეიროპათია, ჰიპესთეზია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ღებინება, ანორექსია, ჰეპატიტი, პანკრეატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ზურგის ტკივილი, კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, ართრალგია, რაბდომიოლიზი.

ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ქავლი, გამონაყარი კანზე, ანაფილაქსია, ბულოზური გამონაყარი, პოლიმორფული ექსუდაციური ერითემა (მათ შორის, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი), ლაიელის სინდრომი.

სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: თრომბოციტოპენია.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემია, შრატისმიერი კფკ აქტივობის მატება. სხვა: იმპოტენცია, პერიფერიული შეშუპება, სხეულის წონის მატება, ტკივილი მკერდის არეში, თირკმელების მეორადი უკმარისობა, ალოპეცია, ხმაური ყურებში, გადაღლა.

უკუჩვენება

– ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;

– ღვიძლის დაავადებები აქტიურ სტადიაში ან გაურკვეველი გენეზის ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მატება (ნორმის ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტი);

– ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;

– პრეპარატი უკუნაჩვენებია რეპროდუქციული ასაკის ქალებისთვის, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეპციის ადექვატურ საშუალებებს.

ორსულობა და ლაქტაცია

ამვასტანი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

ჩვილებში შესაძლო არასასურველი ეფექტების გამოვლენის გათვალისწინებით, ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტის საკითხის განხილვა.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებში მკურნალობის დროს საჭიროა შესაბამისი ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება. ატორვასტატინის გამოყენება რეპროდუქციული ასაკის ქალებში შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დაორსულების შესაძლებლობა ძალიან დაბალია; საჭიროა პაციენტის ინფორმირება იმ საშიშროების შესახებ, რაც თან ახლავს ატორვასტატინით მკურნალობას.

განსაკუთრებული მითითებები

სისხლში ლიპიდების დონის შემცირების მიზნით HMG CoA-რედუქტაზას ინჰიბიტორების გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ბიოქიმიური მაჩვენებლების შეცვლა, რომლებიც ასახავენ ღვიძლის ფუნქციას. ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი საჭიროა თერაპიის დაწყებამდე, ატორვასტატინის მიღების დაწყებიდან 6 და 12 კვირის შემდეგ, დოზის ყოველი გაზრდისას, ასევე პერიოდულად, მაგალითად, ყოველ 6 თვეში.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში ღვიძლის დაავადებების მქონე პირებში, ელექტროლიტური ბალანსის მძიმე დარღვევის, ენდოკრინული და მეტაბოლური დარღვევების, ქრონიკული ალკოჰოლიზმის, არტერიული ჰიპოტენზიის, მძიმე ინფექციების (სეფსისი), არაკონტროლირებადი ეპილეფსიის, ფართო ქირურგიული ჩარევების, ტრავმების, ჩონჩხის კუნთების დაავადებების დროს. 

ამავე კლასის სხვა საშუალებების მსგავსად, ატორვასტატინის გამოყენებისას აღწერილია მიოგლობინურიით განპირობებული თირკმელის მწვავე უკმარისობით მიმდინარე რაბდომიოლიზის შემთხვევები. შესაძლო მიოპათიის ნიშნების გამოვლენის დროს ან რაბდომიოლიზის ფონზე თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკ-ფაქტორის არსებობისას (მაგალითად, მძიმე ინფექცია, არტერიული ჰიპოტენზია, სერიოზული ოპერაცია, ტრავმა, ენდოკრინული, ელექტროლიტური ცვლის მძიმე დარღვევა და არაკონტროლირებადი კრუნჩხვები) საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის დროებით ან სრული შეწყვეტა.

ატორვასტატინით მკურნალობამ შესაძლებელია გამოიწვიოს მიოპათია. მიოპათიაზე ეჭვის მიტანა (კუნთებში ტკივილი და სისუსტე კრეატინფოსფოკინაზას (კფკ) აქტივობის 10-ჯერ მეტი გაზრდა ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით) საჭიროა გავრცელებული მიალგიის, კუნთების მტიკვნეულობის ან სისუსტის და/ან კფკ აქტივობის გამოხატული მატების შემთხვევაში. საჭიროა პაციენტის გაფრთხილება, რომ კუნთებში უჩვეულო სისუსტისა და ტკივილის გამოვლენისას, რასაც თან ახლავს შეუძლოდ ყოფნა და ცხელება, საჭიროა ექიმთან დაუყოვნებელი მიმართვა. ატორვასტატინით თერაპიის შეწყვეტა საჭიროა კფკ აქტივობის გამოხატული მომატებისას ან დამტკიცებული ან შესაძლო მიოპათიის დროს. ამავე კლასის პრეპარატებით მკურნალობისას მიოპათიის საშიშროება იზრდება ციკლოსპორინებთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, ნიკოტინის მჟავასთან ან აზოლის რიგის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას. ატორვასტატინისა და მოცემული საშუალებების ჰიპოლიპიდემიური დოზების კომბინაციის დანიშვნისას საჭიროა მკურნალობის შესაძლო სარგებლისა და რისკის გათვალისწინება, პაციენტების მუდმივი მეთვალყურეობა კუნთების ტკივილისა და სისუსტის გამოვლენის მიზნით, განსაკუთრებით კი მკურნალობის პირველი თვეების განმავლობაში და ნებისმიერი პრეპარატის დოზის მომატების პერიოდში. მსგავს სიტუაციებში შესაძლებელია კფკ აქტივობის პერიოდული განსაზღვრის რეკომენდირება, თუმცა მსგავსი კონტროლი არ იძლევა მძიმე მიოპათიის განვითარების თავიდან აცილების საშუალებას.

პრეპარატით თერაპიის დროს გრეიფრუტის წვენის გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ატორვასტატინის კონცენტრაციის მატება სისხლის პლაზმაში. პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება გრეიფრუტის წვენის გამოყენებისგან. 

კრაზანას პრეპარატებმა შესაძლებელია შეამციროს ატორვასტატინის კონცენტრაცია.

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე

ამვასტანი არ მოქმედებს ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და იმ სამუშაოების შესრულების უნარზე, რომლებიც მოითხოვენ ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება

ამვასტანის ჭარბი დოზირებისას შესაძლებელია გაძლიერდეს გვერდითი ეფექტები.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური თერაპია, სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. 

ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

მიოპათიის განვითარების რისკი იზრდება ამავე კლასის პრეპარატებით მკურნალობისას აგრეთვე ციკლოსპორინებთან, ფიბრატებთან, ნიკოტინის მჟავას წარმოებულებთან, ნიაცინთან, ერითრომიცინთან, აზოლის რიგის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას.

ამვასტანისა და მაგნიუმისა და ალუმინის ჰიდროქსიდის შემცველი სუსპენზიის ერთდროული მიღებისას ატორვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდება დაახლოებით 35%-ით, თუმცა, LDL-ქოლესტეროლის დონის შემცირების ხარისხი არ იცვლება.

ატორვასტატინი უმნიშვნელოდ ზრდის ეთინილესტრადიოლის, ნორეტისტერონის (ნორეტინდრონის) კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. ეს ეფექტი გასათვალისწინებელია პერორალურად მისაღები ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებების არჩევისას ქალებში, რომლებიც იღებენ ამვასტანს. 

დიგოქსინისა და 10 მგ ატორვასტატინის მრავალჯერადი ერთდროული გამოყენებისას, დიგოქსინის წონასწორული კონცენტრაცია პლაზმაში არ იცვლება. მიუხედავად ამისა, 80 მგ ატორვასტატინის შემდგომი ყოველდღიური მიღება ზრდის დიგოქსინის კონცენტრაციას დაახლოებით 20%-ით. დიგოქსინის გამოყენებისას საჭიროა პაციენტების შესაბამისი მეთვალყურეობა.

ქოლესტიპოლის ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს ატორვასტატინის კონცენტრაციის შემცირება სისხლის პლაზმაში, ამასთან, ძლიერდება ჰიპოლიპიდემიური ეფექტი. ერითრომიცინის (500 მგ, 4-ჯერ დღეში) და კლარითრომიცინის (500 მგ, 2-ჯერ დღეში) ერთდროული გამოყენებისას ზომიერად იზრდება ატორვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, იზრდება მიოპათიის განვითარების საშიშროება.

ატორვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში არ იცვლება ამვასტანის (10 მგ, 1-ჯერ დღეში) და აზიტრომიცინის (500 მგ, 1-ჯერ დღეში) ერთდროული გამოყენებისას.

დილთიაზემთან, ვერაპამილთან, ისრადიპინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გაიზარდოს ატორვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და იზრდება მიოპათიის განვითარების რისკი.

მიოპათიის განვითარების რისკი ასევე იზრდება იტრაკონაზოლისა და ატორვასტატინის ერთდროული გამოყენების დროს, ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი გაზრდის გამო სისხლის პლაზმაში.

ერთდროული გამოყენებისას ატორვასტატინი არ მოქმედებს ანტიპირინის (ფენაზონის), ტერფენადინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ატორვასტატინისა და ციმეტიდინის, კეტოკონაზოლის, სპირონოლაქტონის ერთდროული მიღებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა, იზრდება ენდოგენური სტეროიდული ჰორმონების დონის შემცირების საშიშროება.

ატორვასტატინი არ ავლენს პროთრომბინულ დროზე კლინიკურად მნიშნველოვან ეფექტს ვარფარინის გამოყენებისას.

10 მგ ამლოდიპინის და 80 მგ ამვასტანის ერთდროული მიღებისას ამ უკანასკნელის ფარმაკოკინეტიკა წონასწორულ მდგომარეობაში არ იცვლება.

ამვასტანისა და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას კლინიკურად მნიშნველოვანი არასასურველი ზემოქმედება არ გამოვლენილა.

ამვასტანისა და პროტეაზას ინჰიბიტორების, რომლებიც არიან ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორები, ერთდროულ მიღებას თან ახლავს ატორვასტატინის კონცენტრაციის ზრდა სისხლის პლაზმაში.

შენახვის პირობები და ვადები: ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი წარმოების თარიღიდან. არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

საერთაშორისო დასახელება – atorvastatin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – C10AA05

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი – ლიპიდური ცვლის მაკორეგირებელი საშუალებები; ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 40მგ 30ც.

ათეროქსის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10მგ-20მგ-40 მგ ათორვასტატინს და ტიტანის დიოქსიდს, როგორც დამხმარე საშუალებას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ათეროქსი არის სინთეზური ჰიპოლიპიდური პრეპარატი, ჰმგ-კოA(3-ჰიდრიქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A) რედუქტაზის სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი. აბლოკირებს რა ჰმგ-კოA-ს ამცირებს ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში. ათეროქსი ამცირებს ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინების დონეს პლაზმაში და ზრდის ღვიძლის LDL რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედების ზედაპირზე, რასაც მივყავართ ქოლესტერინის შებოჭვის და კატაბოლიზმის გაზრდისკენ.
ათეროქსი ეფექტურად ამცირებს ქოლესტერინი/LDL დონეს ჰომოზიგოტური ქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსის დოზის დამოკიდებულების ეფექტის შესწავლისას დამტკიცდა,რომ პრეპარატი (დოზით 10მგ-80მგ) აქვეითებდა საერთო ქოლესტერინის რაოდენობას (30-46%), ქოლესტერინი/LDL რაოდენობას (41-61%-ით), აპოლიპოპროტეინი B (34-50% -ით) და ტრიგლიცერიდებს (14-33%-ით). მკურნალობის რეზულტატები იყო მსგავსი ოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, არამემკვიდრული ქოლესტერინემიის ფორმების და შერეული ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში, მათ შორის ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის დონეს, ქოლესტერინი/LDL-ს, აპოლიპოპროტეინ B, აგრეთვე ტრიგლიცერიდებსა და ქოლესტერინს რომლებიც არ შედიან HDL შემადგენლობაში, და ზრდის ქოლესტერინი/HDL რაოდენობას იზოლირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე პაციენტებში. ათეროქსი და მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია ადამიანისთვის. პირველი სამიზნე ორაგანო ათეროქსისთვის არის ღვიძლი, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და LDL-ის კლირენსი. ათეროქსის დოზა შეირჩევა მისი თერაპიული ეფექტის მიხედვით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ათეროქსი მიღების შემდეგ მალე აბსორბირდება. Cmax მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 14%-ია, ხოლო ჰმგ-კოA მაინჰიბირებელი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 30%-ია. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა აიხსნება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან შრეში პრესისტემური კლირენსით და/ან ღვიძლში “პირველი გასვლის’’ დროს მეტაბოლიზმით.
განაწილება:
ათეროქსის საშუალო VD შეადგენს საშუალოდ 381 ლიტრს. ათეროქსის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების ხარისხი >=98%.
მეტაბოლიზმი
ათეროქსი P450 3A4 საშუალებით აქტიურად მეტაბოლიზირდება და წარმოქმნის ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტს და ორთო და პარაჰიდროქსილირებულ წარმოებულებს. ორთო და პარაჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ინ ვიტრო მაინჰიბირებელი ეფექტი ჰმგ-კოA –ს მიმართ მსგავსია ათეროქსის მოქმედებისა.
გამოყოფა
ათეროქსი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად ; თუმცა, როგორც ჩანს, ათეროქსს არ ემუქრება ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი რეცირკულაცია. T1/2 შეადგენს დაახლოებით 14 სთ, თუმცა მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჰმგ-კოA მიმართებაში ტოლია 20-30 სთ-ის, რაც აიხსნება მისი მეტაბოლიტების მატებით. ათეროქსის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება Cmax და AUC დაახლოებით 16-ჯერ და 11-ჯერ შესაბამისად) ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები
გამოიყენება კომბინაციაში დიეტასთან მომატებული საერთო ქოლესტერინის, ქოლესტერინი/LDL, აპოლიპოპროტეინი B და ტრიგლიცერიდების დონის დასაკლებლად, ასევე HDL ქოლესტერინის დონის ასამაღლებლად პირველადი ჰიპერქოლისტერინემიის, ოჯახური და არაოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიის მქონე პაციენტებში (ტიპიIIა და ტიპიIIბ-ფრედრიქსონის მიხედვით).
გამოიყენება დიეტასთან კომბინაციაში მომატებული შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების (ტიპიIV-ფრედრიქსონის მიხედვით) დონის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და დისბეტალიპოპროტეინემიის (ტიპიIII) მქონე პაციენტებში, ვისთვისაც დიეტოთერაპია ადექვატურ შედეგს არ იძლევა. გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინი/LDL დონის დასაწევად ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არაფარმაკოლოგიური სამკურნალო მეთოდები არაეფექტურია.

მიღების წესები და დოზები
ათეროქსის დანიშვნამდე პაციენტს აუცილებლად უნდა ვურჩიოთ დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის განმავლობაში.
საწყისი დოზა შეადგენს საშუალოდ 10მგ დღეში. დოზა მერყეობს 10მგ-დან 80მგ-მდე დღეში. პრეპარატი შეიძლება მიღებული იქნას დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ათეროქსის დოზა შეირჩევა ქოლესტერინი/LDL-ის დონის, თერაპიული მიზნების და ინდივიდუალური ეფექტის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში და/ან ათეროქსის დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში გაკონტროლდეს ლიპიდების დონე პლაზმაში და შესაბამისად მოხდეს დოზის კორექცია. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში აუცილებელი ეფექტი მიიღწევა ათეროქსის გამოყენებისას დოზით 10მგ დღეში. თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ აღწევს მაქსიმუმს 4 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ ათეროქსის ეფექტი შენარჩუნდება.
ათეროსკლეროზის ევროპული საზოგადოების ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნები

ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია.
ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევაში 80მგ ათეროქსით თერაპიის ფონზე უმრავლეს შემთხვევაში ქოლესტერინი/LDL-ის დონემ დაიკლო 15%-ზე მეტად(18-45%).
ბავშვებში ათეროქსის (80მგ-იანი დოზის) გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.
თირკმლის უკმარისობის და თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას არ იცვლება პლაზმაში ათეროქსის კონცენტრაცია, ან ქოლესტერინი/LDL-ის შემცველობის დაქვეითების ხარისხი, ამიტომაც პრეპარატის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.
პრეპარატის გამოყენების თავისებურება მოხუცებულებში უსაფრთხოების, ეფექტურობის და ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნის მიღწევის კუთხით არ აღინიშნა საერთო პოპულაციასთან შედარებით.

გვერდითი მოვლენები
ძირითადი გვერდითი მოვლენები , რომელიც ათეროქსით მკურნალობისას აღინიშნა იყო დისპეპსია, ტკივილი მუცლის არეში, თავის ტკივილი, გულისრევა, მიალგიები, ასთენია, დიარეა და უძილობა. ქვემოთ ჩამოთვლილია სხვა არასასურველი გამოვლინებები, რომლებიც აღინიშნა ათეროქსის კლინიკური გამოკვლევების შედეგად: ანგიონევროზული შეშუპება, კუნთების კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნევროპათიები, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ანორექსია, ღებინება, შეშუპება, გამონაყარი, იმპოტენცია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია.
ჩამოთვლილი გამოვლინებებიდან ყველას არ უკავშირებდნენ ათეროქსს.
ათორვასტატინის ფართოდ გამოყენების პროცესში აღწერილი იყო იშვიათი არასასურველი გამოვლინებები (გარდა ზემოთჩამოთვლილისა), რომლებიც შეიძლება არც კი იყვნენ დაკავშირებული მკურნალობასთან: ალერგიული რეაქციები(ანაფილაქსიური რეაქციის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით), ართრალგიები, ბულოზური გამონაყარი (მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაილას სინდრომი/ ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი), რაბდომიოლოზი, თრომბოციტოპენია.
ათეროქსი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, იყო მსუბუქი და გარდამავალი. გვერდითი ეფექტების გამო, რომელსაც უკავშირებდნენ ათორვასტატინს, კლინიკური კვლევიდან გამოირიცხა დაავადებულთა 2%-ზე ნაკლები.

უკუჩვენება
ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი გენეზის ტრანსამინაზების შრატისმიერი მომატებული აქტივობა(3-ჯერ მეტი დასაშვებ ნორმაზე).
ორსულობა
ლაქტაცია(ძუძუთი კვება)
პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისას ათეროქსის კატეგორია—X
ათეროქსი უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში(ძუძუთი კვებისას) რეპროდუქციული ასაკის ქალები მკურნალობის განმავლობაში უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით.

განსაკუთრებული მითითებები
ათეროქსით მკურნალობის ჩატარების შემდეგ, როგორც სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების გამოყენებისას, აღინიშნებოდა ამინოტრანსფერაზების დონის შრატისმიერი აქტივობის ზომიერი მომატება(ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტი). პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ათორვასტატინისთ აღინიშნებოდა მიალგიები. მიოპათიის დიაგნოზი (კუნთების ტკივილი და/ან სისუსტე შერწყმული კფკ-ს მომატებულ კონცენტრაციასთან-ზედა ზღვარზე 10-ჯერ მეტი) საჭიროა განვიხილოთ გავრცელებული მიალგიების მქონე პაციენტებში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ვამცირებთ ან საერთოდ ვწყვეტთ ატორვასტატინით მკურნალობას. ათორვასტატინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, აღწერილია რაბდომიელოზის შემთხვევები მწვავე თირკმლის უკმარისობით, რომელიც მიოგლობინურიით იყო განპირობებული.

ჭარბი დოზირება
მკურნალობა: აუცილობლობის დროს მიმართავენ სიმპტომურ თერაპიას. გამომდინარე ათეროქსის აქტიური შეკავშირების უნარიდან პლაზმის ცილებთან ჰემოდიალიზი თითქმის არ მოქმედებს ათეროქსის კლირენსის გაზრდაზე. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მკურნალობის განმავლობაში მიოპათიის რისკი იზრდება ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, აზოლამის და ნიაცინის ჯგუფის ანტიფუნგალურ პრეპარატებთან.
ერთდრუული გამოყენებისას ათეროქსის და სუსპენზიის, რომელიც შეიცავდა მაგნიუმს და ალუმინის ჰიდროქსიდს, ათეროსის კონცენტრაცია 35%-ით დასწია, თუმცა ქოლესტერინი/LDL-ის დაქვეითების ხარისხი არ შეცვლილა.
ერთდროული გამოყენებისას ათეროქსი არ მოქმედებს ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე; ასე რომ, ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც ციტოქრომის იმავე ფერმენტებით მეტაბოლიზირდებიან არ არის მოსალოდნელი.
კოლესტიპოლის და ათეროქსის ერთდროული გამოყენებისას, ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია პლაზმაში 25%-ით იკლებს, თუმცა ამ პრეპარატების კომბინაცია გაცილებით ეფექტურია ვიდრე ცალ-ცალკე თითოეული პრეპარატის ეფექტი.
დიგოქსინის და 10მგ ათორვასტატინის განმეორებითი მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა, თუმცა 80მგ ათორვასტატინის მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაციამ 20%-ით დაიკლო. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ დიგოქსინს და ათორვასტატინს უნდა იყვნენ მევალყურეობის ქვეშ.
ათორვასტატინის და ერითრომიცინის (აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4)ერთდროული გამოყენებისას ათორვასთატინის კონცენტრაციამ პლაზმაში 40%-ით მოიმატა.
ათორვასტატინის და ორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონს, აღინიშნებოდა მნიშვნელოვანი მომატება AUC; ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონის კონცენტრაცია შესაბამისად დაახლოებით 20 და 30%-ით გაიზარდა. ეს ეფექტი უნდა იქნას გათვალისწინებული ქალბატონებში, რომლებიც იღებენ ორალურ კონტრაცეპტივებს და პარალელურად ათორვასტატინს.
ათორვასტატინის, ვარფარინის და ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებს შორის ურთიერთმოქმედება არ აღინიშნა.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი უნდა შენახულ იქნას კონტროლირებადი ოთახის ტემპერატურის პირობებში 20ºC – 25ºC, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე. შენახვის ვადა-3 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი

რეცეპტით

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ალი რაიფ ილაჩ სან ა.შ.
თურქეთი

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: სოტექსი ფარმფირმა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

საერთაშორისო დასახელება – atorvastatin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – C10AA05

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი – ლიპიდური ცვლის მაკორეგირებელი საშუალებები; ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 20მგ 30ც.

ათეროქსის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10მგ-20მგ-40 მგ ათორვასტატინს და ტიტანის დიოქსიდს, როგორც დამხმარე საშუალებას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ათეროქსი არის სინთეზური ჰიპოლიპიდური პრეპარატი, ჰმგ-კოA(3-ჰიდრიქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A) რედუქტაზის სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი. აბლოკირებს რა ჰმგ-კოA-ს ამცირებს ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში. ათეროქსი ამცირებს ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინების დონეს პლაზმაში და ზრდის ღვიძლის LDL რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედების ზედაპირზე, რასაც მივყავართ ქოლესტერინის შებოჭვის და კატაბოლიზმის გაზრდისკენ.
ათეროქსი ეფექტურად ამცირებს ქოლესტერინი/LDL დონეს ჰომოზიგოტური ქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსის დოზის დამოკიდებულების ეფექტის შესწავლისას დამტკიცდა,რომ პრეპარატი (დოზით 10მგ-80მგ) აქვეითებდა საერთო ქოლესტერინის რაოდენობას (30-46%), ქოლესტერინი/LDL რაოდენობას (41-61%-ით), აპოლიპოპროტეინი B (34-50% -ით) და ტრიგლიცერიდებს (14-33%-ით). მკურნალობის რეზულტატები იყო მსგავსი ოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, არამემკვიდრული ქოლესტერინემიის ფორმების და შერეული ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში, მათ შორის ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის დონეს, ქოლესტერინი/LDL-ს, აპოლიპოპროტეინ B, აგრეთვე ტრიგლიცერიდებსა და ქოლესტერინს რომლებიც არ შედიან HDL შემადგენლობაში, და ზრდის ქოლესტერინი/HDL რაოდენობას იზოლირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე პაციენტებში. ათეროქსი და მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია ადამიანისთვის. პირველი სამიზნე ორაგანო ათეროქსისთვის არის ღვიძლი, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და LDL-ის კლირენსი. ათეროქსის დოზა შეირჩევა მისი თერაპიული ეფექტის მიხედვით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ათეროქსი მიღების შემდეგ მალე აბსორბირდება. Cmax მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 14%-ია, ხოლო ჰმგ-კოA მაინჰიბირებელი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 30%-ია. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა აიხსნება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან შრეში პრესისტემური კლირენსით და/ან ღვიძლში “პირველი გასვლის’’ დროს მეტაბოლიზმით.
განაწილება:
ათეროქსის საშუალო VD შეადგენს საშუალოდ 381 ლიტრს. ათეროქსის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების ხარისხი >=98%.
მეტაბოლიზმი
ათეროქსი P450 3A4 საშუალებით აქტიურად მეტაბოლიზირდება და წარმოქმნის ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტს და ორთო და პარაჰიდროქსილირებულ წარმოებულებს. ორთო და პარაჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ინ ვიტრო მაინჰიბირებელი ეფექტი ჰმგ-კოA –ს მიმართ მსგავსია ათეროქსის მოქმედებისა.
გამოყოფა
ათეროქსი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად ; თუმცა, როგორც ჩანს, ათეროქსს არ ემუქრება ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი რეცირკულაცია. T1/2 შეადგენს დაახლოებით 14 სთ, თუმცა მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჰმგ-კოA მიმართებაში ტოლია 20-30 სთ-ის, რაც აიხსნება მისი მეტაბოლიტების მატებით. ათეროქსის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება Cmax და AUC დაახლოებით 16-ჯერ და 11-ჯერ შესაბამისად) ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები
გამოიყენება კომბინაციაში დიეტასთან მომატებული საერთო ქოლესტერინის, ქოლესტერინი/LDL, აპოლიპოპროტეინი B და ტრიგლიცერიდების დონის დასაკლებლად, ასევე HDL ქოლესტერინის დონის ასამაღლებლად პირველადი ჰიპერქოლისტერინემიის, ოჯახური და არაოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიის მქონე პაციენტებში (ტიპიIIა და ტიპიIIბ-ფრედრიქსონის მიხედვით).
გამოიყენება დიეტასთან კომბინაციაში მომატებული შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების (ტიპიIV-ფრედრიქსონის მიხედვით) დონის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და დისბეტალიპოპროტეინემიის (ტიპიIII) მქონე პაციენტებში, ვისთვისაც დიეტოთერაპია ადექვატურ შედეგს არ იძლევა. გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინი/LDL დონის დასაწევად ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არაფარმაკოლოგიური სამკურნალო მეთოდები არაეფექტურია.

მიღების წესები და დოზები
ათეროქსის დანიშვნამდე პაციენტს აუცილებლად უნდა ვურჩიოთ დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის განმავლობაში.
საწყისი დოზა შეადგენს საშუალოდ 10მგ დღეში. დოზა მერყეობს 10მგ-დან 80მგ-მდე დღეში. პრეპარატი შეიძლება მიღებული იქნას დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ათეროქსის დოზა შეირჩევა ქოლესტერინი/LDL-ის დონის, თერაპიული მიზნების და ინდივიდუალური ეფექტის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში და/ან ათეროქსის დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში გაკონტროლდეს ლიპიდების დონე პლაზმაში და შესაბამისად მოხდეს დოზის კორექცია. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში აუცილებელი ეფექტი მიიღწევა ათეროქსის გამოყენებისას დოზით 10მგ დღეში. თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ აღწევს მაქსიმუმს 4 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ ათეროქსის ეფექტი შენარჩუნდება.
ათეროსკლეროზის ევროპული საზოგადოების ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნები

ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია.
ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევაში 80მგ ათეროქსით თერაპიის ფონზე უმრავლეს შემთხვევაში ქოლესტერინი/LDL-ის დონემ დაიკლო 15%-ზე მეტად(18-45%).
ბავშვებში ათეროქსის (80მგ-იანი დოზის) გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.
თირკმლის უკმარისობის და თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას არ იცვლება პლაზმაში ათეროქსის კონცენტრაცია, ან ქოლესტერინი/LDL-ის შემცველობის დაქვეითების ხარისხი, ამიტომაც პრეპარატის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.
პრეპარატის გამოყენების თავისებურება მოხუცებულებში უსაფრთხოების, ეფექტურობის და ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნის მიღწევის კუთხით არ აღინიშნა საერთო პოპულაციასთან შედარებით.

გვერდითი მოვლენები
ძირითადი გვერდითი მოვლენები , რომელიც ათეროქსით მკურნალობისას აღინიშნა იყო დისპეპსია, ტკივილი მუცლის არეში, თავის ტკივილი, გულისრევა, მიალგიები, ასთენია, დიარეა და უძილობა. ქვემოთ ჩამოთვლილია სხვა არასასურველი გამოვლინებები, რომლებიც აღინიშნა ათეროქსის კლინიკური გამოკვლევების შედეგად: ანგიონევროზული შეშუპება, კუნთების კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნევროპათიები, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ანორექსია, ღებინება, შეშუპება, გამონაყარი, იმპოტენცია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია.
ჩამოთვლილი გამოვლინებებიდან ყველას არ უკავშირებდნენ ათეროქსს.
ათორვასტატინის ფართოდ გამოყენების პროცესში აღწერილი იყო იშვიათი არასასურველი გამოვლინებები (გარდა ზემოთჩამოთვლილისა), რომლებიც შეიძლება არც კი იყვნენ დაკავშირებული მკურნალობასთან: ალერგიული რეაქციები(ანაფილაქსიური რეაქციის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით), ართრალგიები, ბულოზური გამონაყარი (მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაილას სინდრომი/ ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი), რაბდომიოლოზი, თრომბოციტოპენია.
ათეროქსი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, იყო მსუბუქი და გარდამავალი. გვერდითი ეფექტების გამო, რომელსაც უკავშირებდნენ ათორვასტატინს, კლინიკური კვლევიდან გამოირიცხა დაავადებულთა 2%-ზე ნაკლები.

უკუჩვენება
ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი გენეზის ტრანსამინაზების შრატისმიერი მომატებული აქტივობა(3-ჯერ მეტი დასაშვებ ნორმაზე).
ორსულობა
ლაქტაცია(ძუძუთი კვება)
პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისას ათეროქსის კატეგორია—X
ათეროქსი უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში(ძუძუთი კვებისას) რეპროდუქციული ასაკის ქალები მკურნალობის განმავლობაში უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით.

განსაკუთრებული მითითებები
ათეროქსით მკურნალობის ჩატარების შემდეგ, როგორც სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების გამოყენებისას, აღინიშნებოდა ამინოტრანსფერაზების დონის შრატისმიერი აქტივობის ზომიერი მომატება(ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტი). პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ათორვასტატინისთ აღინიშნებოდა მიალგიები. მიოპათიის დიაგნოზი (კუნთების ტკივილი და/ან სისუსტე შერწყმული კფკ-ს მომატებულ კონცენტრაციასთან-ზედა ზღვარზე 10-ჯერ მეტი) საჭიროა განვიხილოთ გავრცელებული მიალგიების მქონე პაციენტებში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ვამცირებთ ან საერთოდ ვწყვეტთ ატორვასტატინით მკურნალობას. ათორვასტატინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, აღწერილია რაბდომიელოზის შემთხვევები მწვავე თირკმლის უკმარისობით, რომელიც მიოგლობინურიით იყო განპირობებული.

ჭარბი დოზირება
მკურნალობა: აუცილობლობის დროს მიმართავენ სიმპტომურ თერაპიას. გამომდინარე ათეროქსის აქტიური შეკავშირების უნარიდან პლაზმის ცილებთან ჰემოდიალიზი თითქმის არ მოქმედებს ათეროქსის კლირენსის გაზრდაზე. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მკურნალობის განმავლობაში მიოპათიის რისკი იზრდება ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, აზოლამის და ნიაცინის ჯგუფის ანტიფუნგალურ პრეპარატებთან.
ერთდრუული გამოყენებისას ათეროქსის და სუსპენზიის, რომელიც შეიცავდა მაგნიუმს და ალუმინის ჰიდროქსიდს, ათეროსის კონცენტრაცია 35%-ით დასწია, თუმცა ქოლესტერინი/LDL-ის დაქვეითების ხარისხი არ შეცვლილა.
ერთდროული გამოყენებისას ათეროქსი არ მოქმედებს ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე; ასე რომ, ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც ციტოქრომის იმავე ფერმენტებით მეტაბოლიზირდებიან არ არის მოსალოდნელი.
კოლესტიპოლის და ათეროქსის ერთდროული გამოყენებისას, ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია პლაზმაში 25%-ით იკლებს, თუმცა ამ პრეპარატების კომბინაცია გაცილებით ეფექტურია ვიდრე ცალ-ცალკე თითოეული პრეპარატის ეფექტი.
დიგოქსინის და 10მგ ათორვასტატინის განმეორებითი მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა, თუმცა 80მგ ათორვასტატინის მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაციამ 20%-ით დაიკლო. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ დიგოქსინს და ათორვასტატინს უნდა იყვნენ მევალყურეობის ქვეშ.
ათორვასტატინის და ერითრომიცინის (აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4)ერთდროული გამოყენებისას ათორვასთატინის კონცენტრაციამ პლაზმაში 40%-ით მოიმატა.
ათორვასტატინის და ორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონს, აღინიშნებოდა მნიშვნელოვანი მომატება AUC; ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონის კონცენტრაცია შესაბამისად დაახლოებით 20 და 30%-ით გაიზარდა. ეს ეფექტი უნდა იქნას გათვალისწინებული ქალბატონებში, რომლებიც იღებენ ორალურ კონტრაცეპტივებს და პარალელურად ათორვასტატინს.
ათორვასტატინის, ვარფარინის და ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებს შორის ურთიერთმოქმედება არ აღინიშნა.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი უნდა შენახულ იქნას კონტროლირებადი ოთახის ტემპერატურის პირობებში 20ºC – 25ºC, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე. შენახვის ვადა-3 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი

რეცეპტით

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ალი რაიფ ილაჩ სან ა.შ.
თურქეთი

სავაჭშრო დასახელება: ტიოპტია
საერთაშორისო არაპატენტირებული ან ჯგუფური დასახელება: ტიოქტის მჟავა
წამლის ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
შემადგენლობა: აპკიანი გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი შეიცავს:
მოქმედი ნივთიერებას: თიოქტის მჟავას (ალფა-ლიპოის მჟავა) 600,0 მგ;
დამხმარე ნივთიერებებს: კალციუმის სტეარატს 31,0 მგ, კარტოფილის სახამებელს 27,4 მგ, სილიციუმის დიოქსიდს კოლოიდურს 27,6, ნატრიუმის კროსკარმელოზას 49,6 მგ, ლაქტოზის მონოჰიდრატს 232,0 მგ, პოვიდონს K-30 65,2 მგ, ცელულოზა მიკროკრისტალურს 167,2 მგ;
აპკიანი გარსის შემადგენლობა: ოპადრაი 20A220053 ყვითელი 40,000 მგ, მათ შორის: [ჰიპროლოზა (ჰიდროქსიპროპილცელულოზა) 12,000 მგ, ჰიპრომელოზა (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა) 11,600 მგ, საღებავი რკინის ოქსიდი ყვითელი 1,652 მგ, საღებავი მზის დაისი ყვითელი 0,008 მგ, ტალკი 4,000 მგ, ტიტანის დიოქსიდი 10,740 მგ]
აღწერა
აპკიანი გარსით დაფარული მოყავისფრო-ყვითელი ფერის, ოვალური ორმაგადამობურცული ტაბლეტები. განივ ჭრილზე – ღია-ყვითელი ფერის.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მეტაბოლური საშუალება.
ათქ კოდი: A16AX01.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ფარმაკოდინამიკა
თიოქტის მჟავა (ალფა-ლიპოის მჟავა) – ენდოგენური ანტიოქსიდანტი პირდაპირი (აკავშირებს თავისუფალ რადიკალებს) და არაპირდაპირი მოქმედების. წარმოადგენს ალფა-კეტომჟავების დეკარბოქსილირების რეაქციების კოფერმენტს. ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში გლუკოზის შემცველობის დაქვეითებას და ღვიძლში გლიკოგენის შემცველობის მომატებას, აგრეთვე აქვეითებს ინსულინორეზისტენტობას, მონაწილეობს ლიპიდური და ნახშირწყლების ცვლის რეგულირებაში, ასტიმულირებს ქოლესტერინის ცვლას.თ თავისი ანტიოქსიდანტური თვისებების წყალობით, თიოქტის მჟავა უჯრედებს იცავს მათი დაშლის პროდუქტებით დაზიანებისგან, შაქრიანი დიაბეტის დროს თიოქტის მჟავა ამცირებს ცილების პროგრესირებადი გლიკოზირების საბოლოო პროდუქტების წარმოქმნას ნერვულ უჯრედებში, აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას და ენდონერვულ სისხლის ნაკადს, ზრდის ანტიოქსიდანტის გლუტათიონის ფიზიოლოგიურ შემცველობას. ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითებას, ზემოქმედებს ალტერნატიულ გლუკოზის მეტაბოლიზმზე შაქრიანი დიაბეტის სროს, აქვეიტებს პათოლოგიური მეტაბოლიტების დაგროვებას პოლიოლების სახით და ამით ამცირებს ნერვული ქსოვილის შეშუპებას. მეტაბოლიზმში ცხიმების მონაწილეობის წყალობით, თიოკტის მჟავა ზრდის ფოსფოლიპიდების ბიოსინთეზს, კერძოს ფოსფოინოზიტედების, რისი წყალობითაც აუმჯობესებს უჯრედოვანი მემბრანების დაზიანებულ სტრუქტურას; ნორმაში მოყავს ენერგეტიკული ცვლა და ნერვული იმპულდების გატარება. თიოკტის მჟავა აქრობს ალკოჰოლის მეტაბოლიტების გავლენას (აცეტალდეჰიდის, პიროყურძნის Mმჟავის), ამცირებს თავისუფალი ჟანგბადის რადიკალების მოლეკულების წარმოქმნას, ამცირებს ენდონევრალურ ჰიპოქსიასა და იშემიას, პოლინეიროპათიის გამოვლენის შესუსტებით პარესთეზიის, წვის შეგრძნების, ტკივილისა და კიდურების დაბუჟების სახით.
ამგვარად, თიოკტის მჟავა ახდენს ანტიოქსიდანტურ, ნეიროტროფიულ, ჰიპოგლიკემიურ მოქმედებას, აუმჯობესებს ლიპიდების მეტაბოლიზმს.
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია და განაწილება
შიგნით მიღებისას სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, საკვებთან ერთად მიღება აქვეითებს აბსორბციას. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო – 40-60 წუთი. გააჩნია “პირველი გავლის” ეფექტი ღვიძლის გავლით. ბიოშეღწევადობა – 30%. განაწილების მოცულობა – დაახლოებით 450 მლ/კგ. საერთო პლაზმური კლირენსი – 10-15 მლ/წთ.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ღვიძლში მეტაბოლიზდება გვერდითი ჯაჭვის ჟანგვისა და კონიუგირების გზით.
თიოქტის მჟავა და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელებით (80-90%). ნახევრადგამოყოფის პერიოდი – 25 წთ.
ჩვენებები გამოყენებაზე
– დიაბეტური პოლინეიროპათია;
– ალკოჰოლური პოლინეიროპათია.
უკუჩვენებები
– გაზრდილი მგრძნობელობა თიოქტის მჟავის ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
– ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი (არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების საკმარისი გამოცდილება);
– 18 წლამდე ბავშვთა ასაკი (გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
გამოყენება ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში
თიოქტის მჟავის მიღება უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში, გამოყენების საკმარისი გამოცდილების არარსებობის გამო.
რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებმა არ გამოავლინეს ნაყოფის განვითარებაზე გავლენის რისკები და პრეპარატის რაიმე ემბროდოკსიკური თვისებები.
უცნობია აღწევს თუ არა თიოკტის მჟავა დედის რძეში. პრეპარატის ძუძუთი კვების პერიოდში გამოყენების აუცილებლობისას, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
გამოყენების წესი და დოზები
შიგნით უზმოზე, დაახლოებით 30 წუთით ადრე პირველ ჭამამდე, დაუღეჭავად და წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით 600 მგ (1 ტაბლეტი) ერთხელ დღეში.
დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა – 600 მგ.
პრეპარატის მიღების მაქსიმალური კურსი – 3 თვე. ზოგიერთ შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება ითვალისწინებს უფრო ხანგრძლივ მიღებას, რომლის ვადებს განსაზღვრავს მკურნალი ექიმი.
გვერდითი მოქმედება
გვერდითი რეაქციების გამოვლინების სიხშირე მოყვანილია ჯამო-ს კვალიფიკაციის შესამაბისობაში:
ძალიან ხშირად – >1/10;
ხშირად – >1/100-დან არც ისე ხშირად – >1/1000-დან იშვიათად – >1/10000-დან ძალიან იშვიათად – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
ხშირად – გულისრევა;
ძალიან იშვიათად – გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი.
იმუნური სისტემის მხრივ:
ძალიან იშვიათად: ალერგიული რეაქციები – ჭინჭრის ციება, კანზე გამონაყარი, ქავილი; სისტემური ალერგიული რეაქციები (ანაფილაქტური შოკის განვითარებამდეც კი);
სიხშირე უცნობია –აუტოიმუნური ინსულინური სინდრომი პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, რომელსაც ახასიათებს ხშირი ჰიპოგლიკემია, ინსულინის მიმართ აუტოანტისხეულების არსებობის პირობებში.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
სიხშირე უცნობია – ეკზემა.
ნერვული სისტემის მხრივ:
ხშირად – თავბრუსხვევა;
ძალიან იშვიათად – გემოს შემგრძნების ცვლილება.
ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ:
ძალიან იშვიათად – ჰიპოგლიკემიის განვითარება (გლუკოზის ათვისების გაუმჯობესებასთან დაკავშირებით), რომლის სიმპტომები მოიცავს თავბრუსხვევას, თავისტკივილს, მხედველობის დარღვევას.
დოზის გადაჭარბება
სიმტომები: თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება.
დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევაში (10-40 გ გამოყენებისას) შეიძლება აღინიშნოს ინტოქსიკაციის სერიოზული ნიშნები (გენერალიზებული კრუნჩხვითი შეტევები; მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის გამოხატული დარღვევები, რომელიციწვევს ლაქტოაციდოზს; ჰიპოგლიკემიური კომა; სისხლის შედედების მძიმე დარღვევები, ზოგჯერ ფატალური შედეგით).
პრეპარატის არსებითად ჭარბი დოზის ეჭვის დროს (დოზები თანაბარმნიშვნელოვანია 10 ტაბლეტზე მეტი დიდებისთვის ან 50 მგ/კგ-ზემეტი სხეულის მასაზე ბავშვებისთვის) საჭიროა დაუყოვნებლივ ჰოსპიტალიზაცია.
მკურნალობა: სიმპტომატური (კუჭის ამორეცხვის, აქტივირებული ნახშირის მიღების ჩათვლით), საჭიროებისას – კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თერაპია, სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების მხარდაჭერის ზომები. სპეციფიური ანტიდოზი არ არსებობს. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან
თიოქტის მჟავისა და ცისპლატინის ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება ცისპლატინის ეფექტურობის დაქვეითება.
თიოქტის მჟავა აკავშირებს ლითონებს, ამიტომ ის არ უნდა გამოიყენებოდეს ერთდროულად პრეპარატებთან, რომლებიც შეიცავენ ლითონებს (მაგალითად, რკინის, მაგნიუმის, კალციუმის შემცველი პრეპარატები), აგრეთვე რძის პროდუქტებთან (მათში კალციუმის შემცველობის გამო); ინტერვალი ასეთი პრეპარატებისა და თიოქტის მჟავის მიღებას შორის უნდა შეადგენსდეს არანაკლებ 2 საათს.
თიოქტის მჟავისა და ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, მათი მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს.
თიოკტისმჟავა აძლიერებს გლუკოკორტიკოსტეროიდების ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებას.
ეთანოლი და მისი მეტაბოლიტები ასუსტებენ თიოქტის მჟავის მოქმედებას.
განსაკუთრებული მითითებები
ალკოჰოლის მიღება ამცირებს პრეპარატით მკურნალობის ეფექტს, ამიტომ პაციენტებმა პრეპარატ ტიოპტით თერაპიის პერიოდში, თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლის მიღებისგან ნკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში, აგრეთვე, შეძლებისდაგვარად კურსებს შორის შესვენებების დროს. ალკოჰოლის მიღება თიოკტის მჟავით მკურნალობის დროს წარმოადგენს ნეიტროპათიის პროგრესირების რისკის ფაქტორს.
შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებს ესაჭიროებათ სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მუდმივი კონტროლი, განსაკუთრებით თერაპიის საწყის სტადიაზე. ზოგიერთ შემთხვევაში, საჭიროა ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის შემცირება, რომ თავიდან აცილებულ იქნას ჰიპოგლიკემიის განვითარება.
საკვების ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება აფერხებდეს თიოკტის მჟავის შეწოვას.
პრეპარატის გამოყენებისას რძის პროდუქტების მიღება არ არის რეკომენდებული (მათში კალციუმის შემცველობის გამო). ინტერვალი თიოკტის მჟავისა და რძის პროდუქტების მიღებას შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 2 სთ.
თიოკტის მჟავით მკურნალობის ფონზე აღწერილია აუტოიმუნურ ინსულინური სინდრომის განვითარების შემთხვევა პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, რომელიც ხასიათდებოდა ხშირი ჰიპოგლიკემიებით, ინსულინის მიმართ აუტოანტისხეულების არსებობის პირობებში. აუტოიმუნურ ინსულინური სინდრომის განვითარების შესაძლებლობა განისაღვრება პაციენტებში გაპლოტიპების HLA-DRB1*0406 და HLA-DRB1*0403 არსებობით.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და მექანიზმებთან მუშაობაზე სპეციალურად არ შესწავლილა. საჭიროა სიფრთხილის დაცვა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და პოტენციურად საშიში სახეობის საქმიანობით დაკავებისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების გაზრდილ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეს.
გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 600 მგ.
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან პოლივინილქლორიდისა ალუმინის დაბეჭდილ ლაქით დაფარულ ფოლგის შეფუთვაში.
6 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა 10 ტაბლეტით გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად თავსდება მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ტემპერატურაზე 25⁰C მწარმოებლის შეფუთვაში.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა
2 წელი.
არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი
დსს “კანონფარმა პროდაქშნ”
რუსეთი, 141100, მოსკოვის ოლქი, ქ. შიოლკოვო, ზარენაიას ქ. ს. 105.
ტელ.: (495) 797-99-54, ფაქსი: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru 

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი
დსს “კანონფარმა პროდაქშნ”, რუსეთი.
საქართველოს ტერიტორიაზე პროდუქციის ხარისხის თაობაზე მომხმარებლებისგან პრეტენზიების მიმღები ორგანიზაციის მისამართი
შპს “ნიუ ფარმ გრუპი”
საქართველო, ქ. თბილისი, ვაკე-საბურთალოს რაიონი, დ. აღმაშენებლის ხეივანი მე-12 კმ, კორ. 2, ბ. 43.
ტელ./ფაქსი: +995(32) 210 88 18.

ქვეყანა: ბულგარეთი

მწარმოებელი: სოფარმა

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო